דרולמידמיד

מוצרים

Darolutamide אושרה בארה"ב בשנת 2019 ובאיחוד האירופי ובשוויץ בשנת 2020 בצורת טבליות מצופות סרט (Nubeqa).

מבנה ותכונות

דרולוטמידמיד (ג₁₉H₁₉CLN₆O₂M_r = 398.8 גרם למול) קיים כגבישי לבן עד אפרפר או צהבהב-לבן אבקה והוא כמעט לא מסיס ב מַיִם. לתרופה יש מבנה לא סטרואידי והיא מובחנת מבנית מסטרואידים אחרים ולא סטרואידים נוגדי אנדרוגנים. Darolutamide מורכב מתערובת 1: 1 של שני diastereomers פעילים תרופתית (, -דרולוטאמיד ו- -darolutamide) המפנים בין המטבוליט הפעיל keto-darolutamide.

אפקטים

ל- Darolutamide (ATC L02BB06) יש תכונות נגד גידול. זה מקטין את התפשטות התאים ואת גודל הגידול. ההשפעות נובעות מאנטגוניזם תחרותי בקולטן האנדרוגן. הוא מונע קשירת אנדרוגן לקולטן, טרנסלוקציה ותעתיק שלו בתיווכו. חצייה מופחתת של דם-מוֹחַ מחסום למרכז מערכת העצבים מייצג יתרון.

אינדיקציות

בשילוב עם טיפול בחסר אנדרוגן לטיפול בחולים בוגרים עם עמידות לסירוס ללא גרורות ערמונית סרטן (NM-CRPC) הנמצאים בסיכון גבוה להתפתחות גרור.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעמיים ביום עם הארוחות.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• נשים בהריון או עלולות להיכנס להריון.

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

Darolutamide הוא מטבוליזם בעיקר על ידי CYP3A4, הוא מצע של P- גליקופרוטאין, והוא מעכב של BCRP.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול עייפות, כְּאֵב בגפיים, ופריחה.