נוגדי אנדרוגנים

מוצרים

נוגדי אנדרוגנים זמינים בעיקר בצורה מסחרית טבליות, קפסולות, וזריקות. בין הסוכנים הסטרואידים הראשונים היה אצטט של סיפרוטרון, שעבר פטנט בשנות השישים. flutamide היה הסוכן הלא סטרואידי הראשון שאושר בשנות השמונים.

מבנה ותכונות

מבדילים בין אנטי-אנדרוגנים עם מבנה סטרואידי (כמו אנדרוגנים עצמם) ובעלי מבנה לא סטרואידי. האנטי-אנדרוגנים הסטרואידים נגזרים מפרוגסטרון והם פחות סלקטיביים מהסוכנים החדשים יותר: הסוכנים הלא סטרואידים כמו bicalutamide, למעט darolutamide, חולקים אלמנט מבני משותף:

אפקטים

לסוכנים (ATC L02BB) יש תכונות אנטי-אנדרוגניות, כלומר הם מבטלים את השפעות המין הגברי הורמונים, דהיינו, אנדרוגנים כמו טסטוסטרון ודיהידרוטסטוסטרון, בקולטן שלהם. בדרך כלל הם אנטגוניסטים בקולטן האנדרוגן ולכן הם נקראים גם אנטגוניסטים של קולטן אנדרוגן. קולטן האנדרוגן הוא גורם תעתיק המווסת את הביטוי של גנים רבים. כריכה של אנדרוגנים לקולטן בציטופלזמה מוביל לדימריזציה והפעלה, המאפשרת אינטראקציה עם DNA בגרעין ותעתיק. לאבירטרון (זטיגה) שונה מנגנון פעולה. זה מעכב את CYP17 באשכים, בבלוטת יותרת הכליה ערמונית רקמת גידול, מה שמוביל לחסימה של סינתזת אנדרוגן.

אינדיקציות

אינדיקציות רפואיות לאנטי אנדרוגנים כוללות:

לא כל תרופות מאושרים לכל האינדיקציות. לדוגמה, אצטט של סיפרוטרון אינו מתאים ל ערמונית סרטן טיפול.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. נוגדי אנדרוגנים ניתנים בדרך כלל בצורה פרוראלית. ניתן גם להזריק זריקות, והן מיושמות באופן מקומי לטיפול מקומי (למשל, אקנה).

רכיבים פעילים

נוגדי אנדרוגנים לא סטרואידים:

  • אפלוטמיד (ארלידה).
  • bicalutamide (קסודקס, גנרית).
  • דרולוטמיד (נובקה)
  • אנזלוטמיד (Xtandi)
  • flutamide (Flucinom, במדינות רבות מחוץ למסחר).
  • Nilutamide (Nilandron Anandron, במדינות רבות מחוץ לסחר).

נוגדי אנדרוגנים סטרואידים / פרוגסטינים:

מעכבי סינתזת אנדרוגן:

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • הריון והנקה

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

אנטי-אנדרוגנים רבים מקיימים אינטראקציה עם איזואימי CYP450 ומתאימים יחסי גומלין אפשריים. אין לשלב אותם עם אנדרוגנים.

תופעות לוואי

ההשפעות השליליות הנפוצות ביותר של נוגדי אנדרוגנים כוללות: