פרימקווין: אפקטים, שימושים וסיכונים

פרימקווין היא תרופת מרשם עם תכונות אנטי-טפיליות. הוא משמש למניעה, טיפול ומעקב אחר מלריה. בהנחיותיה לטיפול ב מלריה, החברה הגרמנית לרפואה טרופית ובינלאומית בְּרִיאוּת (DTG) ממליץ ראשונית כתוספת תרפיה ל chloroquine בטיפול מלריה טרטיאנה. בגרמניה, ראשונית מיוצר ומשווק על ידי Bayer AG בשם המסחרי Primaquine.

מה זה פרימקווין?

פרימקווין או N4- (6-metoxxyquinolin-8-yl) pentan-1,4-diamine היא תערובת גזעית עם הנוסחה המולקולרית C15 H21 N3 O. זהו נגזרת של 8-aminoquinoline. החומר הבסיסי (bisphosphonate primaquine) הוא גבישי, אדום-כתום ו מַיִם-מָסִיס אבקה עם ריח ניטרלי ומריר מפתחות.

פעולה פרמקולוגית

לאחר הפה מנהל, פרימקווין נספג בקלות דרך מערכת עיכול ומטבוליזם במהירות על ידי כבד לנגזרת קרבוקסיל. שיא פלזמה ריכוז של פרימקווין מושגת תוך כשעתיים עד שלוש שעות. לפרימקווין יש מחצית חיים של 2 עד 3 שעות. נגזרת הקרבוקסיל (carboxyprimaquine) מחצית חיים של 5 עד 6 שעות. רק חלק קטן מהפרימאקין (בערך 24%) מופרש בצורה המקורית. הפרשה מתרחשת דרך השתן. כסוכן טיפולי, הפרימקין נלקח למשך 30 יום. היומי מנה מחושב על פי משקל גופו של המטופל ותלוי במשטר הטיפול הכולל או בתרופות אחרות המשמשות. לצורך מניעה, מומלץ ליטול את התרופה למשך יום עד יומיים. ה מנה למבוגרים 30 מ"ג, לילדים 0.3 מ"ג לקילו משקל גוף ליום. יש לנקוט באמצעי המניעה בתקופה שבין יום אחד לפני לשבוע לאחר השהייה באזור המלריה. פרימקווין אינו מאושר כתרופה ל מניעת מלריה בגרמניה. לצורך כך יש להשיג את התרופה בחו"ל.

שימוש ויישום רפואי

פרימקווין מיוצר משנות הארבעים ומשמש כתרופת נגד מלריה בכמה מדינות. עם זאת, המדויק שלה מנגנון פעולה עדיין לא ידוע למרות מחקר אינטנסיבי. הוא האמין כי אינטראקציה של החומר עם ה- DNA של פלסמודיה מעכבת את הביוסינתזה של חלבונים, המוביל למוות של הפתוגן. נבחן גם הפרעה בתפקוד המיטוכונדריה. פרימקווין יעיל מאוד כנגד השלבים האקסואריתרוציטיים של פלסמודיום ויווקס ופלסמודיום ביגל, ובתחילת השלב האקסואריתרוציט של פלסמודיום פלקיפארום. התכשיר מראה גם יעילות רבה כנגד הגמטוציטים של פלסמודיה, במיוחד פלסמודיום פלקיפארום. עם זאת, פרימקווין הוכח כלא יעיל בשלבים אריתרוציטים של פלסמודיה. אף על פי שהוא אינו מאושר למטרה זו בגרמניה, הפרימקין מוצא שימוש במניעה של כל סוגי המלריה. מחקרים במדינות מרכז אפריקה, קולומביה, איראן ואינדונזיה מראים השפעה מונעת של פרימקווין בשיעור של עד 85% כנגד הפתוגן Plasmodium falciparum, האחראי למלריה טרופיקה. לעומת זאת, שימוש בפרימקין לטיפול טיפולי במלריה קוורטנה ובמלריה טרופיקה אינו נחשב שימושי. כסוכן טיפולי ולמניעת הישנות, נעשה שימוש בפרימקווין למלריה טרטיאנה, הנגרמת על ידי פלסמודיום ויווקס ופלמודיום ביצית.

סיכונים ותופעות לוואי

Primaquine הוא התווית עבור אנשים עם גלוקוז-6-פוספט חסר dehydrogenase ולאנשים שיש להם זאבת אריתמטוס או ראומטואידי דלקת פרקים. התווית נגד נוספת היא נטילת תרופות שעלולות להיות המוליטיות או שיש רגישות אישית לתרופה. בזמן נטילת פרימקווין, מומלץ לפקח דם סופרת. בטיחות השימוש בפרימקין במהלך הֵרָיוֹן לא הוקם, ולכן יש להתייחס לסיכונים פוטנציאליים לילד שטרם נולד כחלק מיחס הסיכון-תועלת בעת הקמת התוכנית הטיפולית. תופעות הלוואי של פרימקין כוללות אנמיה ו כְּאֵב רֹאשׁ, עייפות ונמנום, קשיי עיכול ו בטן התכווצויות, ומגרד עור. אם השתן נעשה כהה, יש להפסיק את הטיפול בפרימקין באופן מיידי, מכיוון שזה עשוי להצביע כבד להעמיס יותר מדי, כליה מחלה או המוליזה.