מוצרים
כלורוקין היה זמין מסחרית בצורת טבליות (Nivaquine). היא אושרה במדינות רבות מאז 1953. שלה הפצה הופסק בשנת 2019. הוא סונתז לראשונה בשנת 1934 על ידי הנס אנדרסג באייר באלברפלד (IG Farbenindustrie). נכון לעכשיו, תרופות המכילות כלורוקין אינן זמינות עוד במדינות רבות. ניתן להכין ניסוחים שלטונים בבתי מרקחת או טבליות ניתן לייבא מחו"ל. Hydroxychloroquine (פלאקניל) קשור קשר הדוק לכלורוקין והוא זמין מסחרית.
מבנה ותכונות
כלורוקין (ג18H26CLN3Mr = 319.9 גרם למול) הוא נגזרת כלורית של 4-aminoquinoline וקשר גזע הקשור ל- כִּינִין. זה קיים כמו כלורוקווין פוספט או כמו כלורוקין סולפט, גבישי לבן אבקה עם מר מפתחות זה מסיס בקלות ב מַיִם. מבנה זה קשור קשר הדוק ל הידרוקסיכלורוקו. יש לאחסן כלורוקין הרחק מאור מכיוון שהוא משתבש כאשר הוא נחשף לאור.
אפקטים
לכלורוקין (ATC P01BA01) יש אנטיסיטיס, דם תכונות סכיזונטוצידאליות, אנטי דלקתיות, אימונומודולטוריות (מדכאות חיסון) ואנטי-ויראליות. יש לו מחצית חיים ארוכה של 10 עד 30 יום. כלורוקין הראה תכונות אנטי-ויראליות במספר מחקרים, כולל נגד קורונווירוסים.
אינדיקציות
- למניעה וטיפול ב מלריה.
- זאבת זאבת.
- ראומטואידי דלקת פרקים, כרוני דלקת מפרקים ניוונית.
שימוש מחוץ לתווית:
- כלורוקין נחקר ושימש בשנת 2020 לטיפול במחלה הוויראלית קוביד -19. הוא אנטי-ויראלי ובעל תכונות חיסוניות נוספות (ראה לעיל).
מִנוּן
על פי המידע המקצועי. ה טבליות יש ליטול לאחר הארוחות. מרווח המינון תלוי באינדיקציה.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- מחסור בגלוקוז -6-פוספט דהידרוגנאז
- מחלות של האיברים ההמטופויטיים
- מחלות עצבים מרכזיות
- רטינופתיה, שינויים בשדה הרשתית או הראייה.
- מיאסטניה גרוויס
פרטים מלאים על אמצעי הזהירות יחסי גומלין ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
לכלורוקין פוטנציאל גבוה לאינטראקציה עם מספר גורמים.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי כוללים אי נוחות במערכת העיכול, כְּאֵב רֹאשׁ, גירוד, הפרעות ראייה, ו נדודי שינה. כלורוקין יכול לעיתים רחוקות לגרום לתופעות לוואי חמורות. אלה כוללים רטינופתיה, חמורה עור תגובות, דם הפרעות ספירה, הפרעות מרכזיות, עוויתות והפרעות קצב לב. החומר הפעיל מאריך את מרווח ה- QT. כלורוקין רעיל במינונים גבוהים. מנת יתר יכולה לגרום לתוצאה קטלנית.