איבנדרון

מוצרים Ibandronate זמינים מסחרית כטבליות מצופות סרט (טבליות חודשיות המכילות 150 מ"ג חומצה איבנדרוניק) ובתמיסה להזרקה (Bonviva, גנריות). הלוחות היומיים המכילים 2.5 מ"ג של חומר פעיל אינם זמינים עוד. מאמר זה מתייחס לטיפול אוראלי וחודשי באוסטיאופורוזיס. Ibandronate משמש גם בטיפול בגידולים. איבנדרון היה… איבנדרון

אופיואידים: תופעות סמים, תופעות לוואי, מינון ושימושים

רקע אופיואידים שימשו כמשככי כאבים במשך אלפי שנים. בתחילה בצורה של אופיום, המיץ החלב המיובש של פרג האופיום L. (Papaveraceae). בתחילת המאה ה -19, המורפיום האלקלואידי האופיום הטהור היה מבודד לראשונה ולאחר מכן ניתן לו בעזרת המחט היפודרמית שהומצאה לאחרונה. בשנת ה -20… אופיואידים: תופעות סמים, תופעות לוואי, מינון ושימושים

אוסילודרוסטטי

המוצרים שאוסילודרוסטייט אושרו במדינות רבות, באיחוד האירופי ובארה"ב בשנת 2020 בצורה של טבליות מצופות סרט (Isturisa). מבנה ומאפיינים Osilodrostat (C13H10FN3, Mr = 227.24 גרם/מול) קיים בתרופה כפוספט אוסילודרוסטאט. השפעות Osilodrostate (ATC H02CA02) מעכבות את הביוסינתזה של קורטיזול. ההשפעות נובעות מעיכוב… אוסילודרוסטטי

פרמאנזומאב

מוצרים Fremanezumab אושרו בארצות הברית בשנת 2018 ובאיחוד האירופי ובשוויץ בשנת 2019 כפתרון להזרקה לשימוש תת עורי (Ajovy). מבנה ומאפיינים Fremanezumab הוא נוגדן חד שבטי אנושי מסוג IgG2Δa/kappa המכוון נגד CGRP (פפטיד הקשור לגן קלציטונין). הנוגדן מיוצר בשיטות ביוטכנולוגיות, מורכב מ -1324 חומצות אמינו, ... פרמאנזומאב

פרלטרקסאט

מוצרים Pralatrexate זמינים מסחרית כפתרון אינפוזיה (Folotyn). הוא אושר במדינות רבות מאז 2013. מבנה ומאפיינים Pralatrexate (C23H23N7O5, Mr = 477.5 גרם/מול) הוא אנלוגי של חומצה פולית וקיים כגזע גזע. זהו חומר לבן עד צהוב מסיס במים. אפקטים Pralatrexate (ATC L01BA05) יש ... פרלטרקסאט

מקרולידים: תופעות סמים, תופעות לוואי, מינון ושימושים

מוצרים צורות המינון הזמינות כוללות טבליות, אבקות וגרגירים להכנת מתלים דרך הפה, זריקות ותרופות מקומיות. אריתרומיצין היה המרכיב הפעיל הראשון מקבוצה זו שהתגלה בשנות החמישים. מבנה ותכונות אריתרומיצין הוא חומר טבעי המיוצר על ידי החיידק (לשעבר:). סוכנים אחרים כגון קלריתרומיצין נגזרים ... מקרולידים: תופעות סמים, תופעות לוואי, מינון ושימושים

אלפליב

מוצרי Alpelisib אושרו בארצות הברית בשנת 2019 ובמדינות רבות בשנת 2020 בצורת טבליות מצופות בסרט (Piqray). מבנה ותכונות Alpelisib (C19H22F3N5O2S, Mr = 441.5 גרם/מול) קיים כאבקה לבנה. השפעות Alpelisib (ATC L01XX65) יש תכונות אנטי -פרוליפרטיביות ונוגדות גידול. ההשפעות נובעות מעיכוב של יחידת המשנה α של פוספטידילינוזיטול ... אלפליב

חוסם אלפא

מוצרים חוסמי אלפא זמינים במדינות רבות בצורה של טבליות, טבליות עם שחרור ממושך, כמוסות וכמוסות עם שחרור ממושך. התרופה הנפוצה ביותר כיום היא טמסולוזין (פראדיף T, גנרית). חוסם אלפא הוא קיצור של antagonist alpha1-adrenoreceptor. מבנה ומאפיינים חוסמי האלפא הראשונים-אלפוזוזין, דוקזאזוזין וטראזוזין-פותחו כנגזרות של קינאזולין: חוסמי אלפא אפקטים (ATC ... חוסם אלפא

מעכבי ארומטאז

מוצרים מעכבי ארומטאז זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות בסרט וטבליות מצופות. הסוכן הראשון מהדור השלישי שאושר במדינות רבות היה אנסטרוזול בשנת 1996 (ארימידקס, ארה"ב 1995). תרופות אחרות זמינות היום. החומרים הפעילים הקיימים כיום שייכים כולם לדור השלישי. סוכנים מוקדמים יותר כמו אמינוגלוטתימיד ופורמסטאן ... מעכבי ארומטאז

מעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין

מוצרים מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI) נלקחים בעיקר בצורה של טבליות או כמוסות מצופות בסרט. בנוסף, ישנן צורות מינון אחרות כגון טבליות מתפזרות, טבליות התכה וטיפות. זימלידין היה הראשון שפותח בשנות השבעים ואושר בתחילת שנות השמונים. היה צריך להפסיק את המכירות… מעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין

אביבקטם

מוצרי Avibactam אושרו בארצות הברית בשנת 2015, באיחוד האירופי בשנת 2016, ובמדינות רבות בשנת 2019 בשילוב קבוע עם הצפאלוספורין ceftazidime כאבקה לרכז לתמיסת עירוי (Zavicefta). מבנה ומאפיינים Avibactam (C7H11N3O6S, Mr = 265.25 גרם/מול), שלא כמו מעכבי בטא-לקטמאז אחרים, אינו עצמו ... אביבקטם

מעכבי PCSK9

מוצרי Alirocumab אושרו בארצות הברית בשנת 2015 כסוכן הראשון בקבוצת מעכבי PCSK9 בצורה של פתרון להזרקה (Praluent). Evolocumab (Repatha) עקב אחריו כסוכן השני באיחוד האירופי, גם בשנת 2015. מבנה ותכונות מעכבי PCSK9 עד כה הם נוגדנים חד שבטיים שחייבים להיות ... מעכבי PCSK9