קסרלטו

מוצרים -

Rivaroxaban זמין באופן מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות (Xarelto, Xarelto vaskular). זה אושר בשנת 2008 כסוכן הראשון בקבוצת המעכבים הישירה של גורם Xa. נָמוּך-מנה כלי הדם של Xarelto, 2.5 מ"ג, נרשמה במדינות רבות בשנת 2019.

מבנה ותכונות

ריוארוקסבן (ג19H18CLN3O5S, Mr = 435.9 גרם למול) הוא אננטיומר טהור וקיים כחומר ריח, לא היגרוסקופי, לבן עד צהבהב אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם. זהו נגזרת של אוקסאזולדינון הקשורה קשר הדוק לאנטיביוטיקה linezolid. ריוארוקסבן מכיל טבעת כלורטיופין וטבעת מורפולין.

אפקטים

לריברוקסבן (ATC B01AF01) יש תכונות אנטי-טרומבוטיות. ההשפעות נובעות מעיכוב ישיר, הפיך וסלקטיבי של גורם Xa (ומכאן שם המותג Xarelto). זֶה דם גורם קרישה ממלא תפקיד חשוב במפל קרישת הדם. זהו פרוטאז סרין שנוצר מגורם X הן במסלולים הפנימיים והן מבחוץ החיצוני ומזרז את היווצרות הטרומבין מפרוטרומבין. טרומבין ממיר פיברינוגן לפיברין, לקידום היווצרות תקע הפיברין. בנוסף יש לו השפעה על צבירת טסיות הדם. שלא כמו הפרינים, ריוארוקסבן אינה חייבת להיות מוזרקת מתחת ל עור, אך ניתן לקחת כטאבלט. יש לה פרמקוקינטיקה צפויה, מהירה תחילת פעולה, ומחצית חיים אורך בינוני בין 5 ל -13 שעות, שלא כמו פנפרוקמון.

אינדיקציות

טבליות במינון עמוק (Xarelto vaskular):

  • בקומבינציה עם חומצה אצטילסליצילית למניעת אירועים טרשת עורקים חמורים (שבץ, אוטם שריר הלב, מוות קרדיווסקולרי) בחולים כליליים עורק מחלה או מחלת כלי דם עורקית היקפית ניכרת וסיכון גבוה לאירועים איסכמיים.

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. ה טבליות של 2.5 מ"ג ו- 10 מ"ג נלקחים ללא תלות בארוחות. 15 מ"ג ו -20 מ"ג טבליות, לעומת זאת, ניתנים עם אוכל מכיוון שזה עולה זמינות ביולוגית. הטבליות נלקחות פעם או פעמיים ביום, תלוי בהתוויה.

התוויות נגד

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

ריוארוקסבן עוברת חילוף חומרים על ידי מנגנונים CYP3A4, CYP2J2, ו- CYP בלתי תלויים והיא מצע של P- גליקופרוטאין ו BCRP. מעכבי CYP עשויים להגביר את הסיכון לדימום וממריצי CYP עשויים להפחית את ההשפעה. שילוב עם אחרים תרופות נגד טרומבוטיקהנוגדי קרישה מגבירים גם את הסיכון לדימום.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים דימום באיברים שונים. תופעות הלוואי הבאות נפוצות גם הן:

דימום יכול לעיתים רחוקות להיות קטלני.

התרופה

אנדקסנט אלפא זמין כנוגד. זהו גורם לא פעיל Xa הקושר את ריוארוקסבן ומבטל את ההשפעות נוגדות הקרישה.