אלפליב

מוצרים

אלפליסיב אושרה בארצות הברית בשנת 2019 ובמדינות רבות בשנת 2020 בצורת טבליות מצופות סרט (Piqray).

מבנה ותכונות

אלפליסיב (ג₁₉H₂₂F₃N₅O₂S, M_r = 441.5 גרם למול) קיים כלבן אבקה.

אפקטים

לאלפליסיב (ATC L01XX65) יש תכונות נוגדות התפשטות וגידול. ההשפעות נובעות מעיכוב תת היחידה α של פוספטידילינוזיטול 3-קינאז (PI3Kα). מוטציות בגן, המקודד את יחידת ה- α הקטליטית, מובילות לפעילות מוגברת של PI3Kα ולגידול. מחצית החיים היא בטווח של 8 עד 9 שעות.

אינדיקציות

בקומבינציה עם ממלא לטיפול בנשים לאחר גיל המעבר עם התקדמות חיובית ל- HR, ו- HER2 שלילית סרטן השד עם מוטציה PIK3CA לאחר התקדמות המחלה, כאשר חולים קיבלו טיפול אנדוקריני קודם כולל מעכב ארומטאז.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעם ביום מיד לאחר הארוחה ותמיד באותה שעה ביום.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• הֵרָיוֹן, נשים בגיל הפוריות. לאלפליסיב תכונות פוגעות בפוריות (טרטוגניות).

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

אלפליסיב מטבוליזם במידה מועטה על ידי איזואיזים CYP450. זהו מצע של BCRP.

תופעות לוואי

התופעות השליליות הנפוצות הנפוצות ביותר כוללות (שילוב עם פולווסטרנט):

• היפרגליקמיה (מוגבה דם גלוקוז).
• שלשול, בחילה, תיאבון מופחת, רירית הפה, הקאה, ירידה במשקל.
• פריחה
• עייפות, חולשה