אקסיטיניב

מוצרי Axitinib אושרו במדינות רבות בשנת 2012 בצורת טבליות מצופות בסרט (Inlyta). מבנה ומאפיינים Axitinib (C22H18N4OS, Mr = 386.5 גרם/מול) הוא נגזרת של בנזמיד ובנזינדאזול. הוא קיים כאבקה לבנה עד צהובה מעט. לאפקטים Axitinib (ATC L01XE17) יש תכונות אנטי -סרטניות. ההשפעות נובעות מעיכוב של VEGFR -1, -2, ו ... אקסיטיניב

אוקלציטיניב

מוצרים Oclacitinib זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות סרט לכלבים (Apoquel). הוא אושר במדינות רבות מאז 2014. מבנה ותכונות Oclacitinib (C15H23N5O2S, Mr = 337.4 גרם/מול) קיים בתרופה כ- oclacitinib maleat. השפעות לאוקלאסיטיניב (ATCvet QD11AH90) יש תכונות אנטי דלקתיות, אנטי-אלרגיות ואנטי-פרוטריות. ההשפעות נובעות מ… אוקלציטיניב

sunitinib

מוצרים Sunitinib זמינים מסחרית בצורת כמוסה (Sutent). הוא אושר במדינות רבות מאז 2006. מבנה ומאפיינים Sunitinib (C22H27FN4O2, Mr = 398.5 גרם/מול) קיים בתרופה כ- sunitinibmalate, אבקה צהובה עד כתומה המסיסה במים. זוהי נגזרת של אינדולין-2-אחד ופירול. יש לו פעיל… sunitinib

Abemaciclib

מוצרים Abemaciclib אושרו בצורה של טבליות מצופות סרט בארצות הברית בשנת 2017, באיחוד האירופי בשנת 2018 ובמדינות רבות בשנת 2019 (Verzenios). מבנה ומאפיינים Abemaciclib (C27H32F2N8, Mr = 506.6 גרם/מול) קיים כאבקה לבנה עד צהובה. אפקטים Abemaciclib (ATC L01XE50) יש תכונות נוגדות גידולים ו antiproliferative. האפקטים … Abemaciclib

קריזוטיניב

מוצרים Crizotinib אושרו במדינות רבות מאז 2012 בצורת כמוסה (Xalkori). מבנה ומאפיינים Crizotinib (C21H22Cl2FN5O, Mr = 450.3 גרם/מול) הוא אמינופירידין. הוא קיים כאבקה לבנה עד צהבהבה המסיסת בתמיסה חומצית עד 10 מ"ג/מ"ל. אפקטים של קריזוטיניב (ATC L01XE16) יש תכונות אנטי -גידוליות ואנטי -פרוליפרטיביות. ההשפעות הן… קריזוטיניב

Trametinib

מוצרים Trametinib אושרו בצורה של טבליות מצופות סרט בארצות הברית בשנת 2013, באיחוד האירופי בשנת 2014 ובמדינות רבות בשנת 2016 (Mekinist). מבנה ותכונות Trametinib (C26H23FIN5O4, Mr = 615.4 גרם/מול) הוא פירידין ונגזרת של פירימידין. הוא קיים במוצר התרופה כ- trametinib dimethyl sulfoxide, ... Trametinib

דסטיניב

מוצרים Dasatinib זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות סרט (Sprycel). הוא אושר במדינות רבות מאז 2007. גרסאות כלליות נרשמו בשנת 2020. מבנה ומאפיינים Dasatinib (C22H26ClN7O2S, Mr = 488.0 גרם/מול) קיימת כאבקה לבנה שאינה מסיסה במים. מדובר בנגזרת של אמינופירימידין. השפעות Dasatinib (ATC L01XE06) ... דסטיניב

אלקטיניב

מוצרי Alectinib אושרו בצורת כמוסה ביפן בשנת 2014, בארצות הברית בשנת 2015 ובמדינות רבות בשנת 2017 (Alecensa). מבנה ותכונות Alectinib (C30H34N4O2, Mr = 482.6 גרם/מול) קיים במוצר התרופה כאלקטיניב הידרוכלוריד, אבקה לבנה עד צהובה-לבנה. יש לו מטבוליט פעיל (M4). השפעות Alectinib… אלקטיניב

גפיטיניב

מוצרים Gefitinib זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות סרט (Iressa). הוא אושר במדינות רבות בשנת 2011. מבנה Gefitinib (C22H24ClFN4O3, Mr = 446.9 גרם/מול) הוא נגזרת של מורפולין ואנילין קינאזולין. הוא קיים כאבקה לבנה המסיסה במעטות במים, במיוחד ב pH גבוה. אפקטים Gefitinib (ATC L01XE02) הוא… גפיטיניב

קובימטיניב

מוצרים Cobimetinib זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות בסרט (Cotellic). הוא אושר במדינות רבות בשנת 2015. מבנה ומאפיינים Cobimetinib (C21H21F3IN3O2, Mr = 531.3 גרם/מול) קיים בתרופה כחומר cobimetinib hemifumarate, חומר גבישי לבן שמסיסותו תלויה ב- pH. השפעות Cobimetinib (ATC L01XE38) יש תכונות אנטי -סרטניות ותכונות אנטי -פרוליפרטיביות. ה … קובימטיניב

אנקורפניב

מוצרי Encorafenib אושרו בצורת כמוסה בארצות הברית ובאיחוד האירופי בשנת 2018 ובמדינות רבות בשנת 2019 (Braftovi). מבנה ומאפיינים Encorafenib (C22H27ClFN7O4S, Mr = 540.0 גרם/מול) קיימת כאבקה לבנה המסיסה במידה מסוימת במים רק ב pH נמוך. לאפקטים של Encorafenib (ATC L01XE46) יש תכונות אנטי -גידוליות ואנטי -פרוליפרטיביות. … אנקורפניב

פדרטיניב

מוצרים Fedratinib אושרה בארצות הברית בשנת 2019 בצורת כמוסה (Inrebic). מבנה ותכונות Fedratinib קיים בתרופה כמו דיהידרוכלוריד ומונוהידראט (פדראטיניב דיהידרוכלוריד מונוהידראט). השפעות Fedratinib יש תכונות אנטי -פרוליפרטיביות. ההשפעות נובעות מעיכוב סלקטיבי של Janus kinases 2 (JAK2). מדובר באנזימים תוך תאיים השייכים ל ... פדרטיניב