חוסם אלפא

מוצרים

חוסמי אלפא זמינים במדינות רבות בצורה של טבליות, טבליות משוחררות, קפסולות, וכמוסות בשחרור מושהה. הנפוץ ביותר כיום הוא טמסולוזין (פרדיף טי, גנרית). חוסם אלפא הוא קיצור של אנטגוניסט אלפא 1-אדרנצפטור.

מבנה ותכונות

חוסמי האלפא הראשונים-אלפוזוזין, דוקסזוזין וטרזוזין-פותחו כנגזרות של קינזולין:

אפקטים

לחוסמי אלפא (ATC G04CA) יש תכונות סימפטוליטיות, מרחיב כלי דם, ויתר לחץ דם. הם מתרחבים דם כלי ולהוביל להפחתה ב לחץ דם על ידי הורדת עמידות כלי דם. השפעותיהם מבוססות על אנטגוניזם תחרותי באלפא 1-אדרנו-קולטן. זה מבטל את ההשפעות של הליגנדים הטבעיים נוראפינפרין ואדרינלין. חוסמי אלפא שייכים לקבוצה של סימפטוליטיקה. חוסמי אלפא מרפים את השרירים החלקים של ערמונית ו שָׁפכָה ולשפר את הסימפטומים של שפיר ערמונית הַגדָלָה. הקולטן alpha1A נמצא בעיקר ב ערמונית ודרכי השתן. לכן, פותחו חוסמי אלפא אשר בררניים עבור קולטן זה. אלו כוללים טמסולוזין ו סילודוזין. הם נחשבים לגרום פחות תופעות לוואי לב וכלי דם.

אינדיקציות

חוסמי אלפא ניתנים לטיפול בסימפטומים של היפרפלזיה שפירה של הערמונית מחד ולטיפול ב- יתר לחץ דם מנגד. בדרך כלל, תרופה מאושרת לאינדיקציה אחת בלבד.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. המינון תלוי במוצר. התרופות הנמצאות בשוק כיום נלקחות בדרך כלל פעם ביום.

רכיבים פעילים

הגדלה שפירה של הערמונית:

טיפול ביתר לחץ דם:

לחוסמי בטא מסוימים יש השפעה נוספת לחסימת אלפא קרבדילול (דילטרנד) ו labetalol (טרנדה). במדינות רבות, לא או כבר לא בשוק:

  • בונזאוזין (ד)
  • פנתולמין (רגיטין, מחוץ לסחר).
  • פרזוסין (מחוץ למסחר)
  • טולאזולין (מחוץ למסחר)

התוויות נגד

התוויות נגד כוללות (בחירה):

  • רגישות יתר
  • לחץ דם אורתוסטטי
  • שימוש מקביל בחוסמי אלפא אחרים.
  • אי ספיקת כבד / כליה (תלוי בחומר הפעיל).

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

חומרים אחרים נגד לחץ דם או נגד יתר לחץ דם תרופות כמו מעכבי פוספודיסטרז -5 עלול לגרום להורדה מוגברת של דם לַחַץ. חומרים אלה הם מצעים של איזואיזים CYP450.

תופעות לוואי

התופעות השליליות הנפוצות ביותר הן:

  • לחץ דם אורתוסטטי
  • נמנום, סחרחורת, כְּאֵב רֹאשׁ, ישנוניות.
  • הפרעות ראייה
  • הפרעות בזיקפה, הפרעות בשפיכה
  • הפרעות במערכת העיכול