מוצרים
חוסמי אלפא זמינים במדינות רבות בצורה של טבליות, טבליות משוחררות, קפסולות, וכמוסות בשחרור מושהה. הנפוץ ביותר כיום הוא טמסולוזין (פרדיף טי, גנרית). חוסם אלפא הוא קיצור של אנטגוניסט אלפא 1-אדרנצפטור.
מבנה ותכונות
חוסמי האלפא הראשונים-אלפוזוזין, דוקסזוזין וטרזוזין-פותחו כנגזרות של קינזולין:
אפקטים
לחוסמי אלפא (ATC G04CA) יש תכונות סימפטוליטיות, מרחיב כלי דם, ויתר לחץ דם. הם מתרחבים דם כלי ולהוביל להפחתה ב לחץ דם על ידי הורדת עמידות כלי דם. השפעותיהם מבוססות על אנטגוניזם תחרותי באלפא 1-אדרנו-קולטן. זה מבטל את ההשפעות של הליגנדים הטבעיים נוראפינפרין ואדרינלין. חוסמי אלפא שייכים לקבוצה של סימפטוליטיקה. חוסמי אלפא מרפים את השרירים החלקים של ערמונית ו שָׁפכָה ולשפר את הסימפטומים של שפיר ערמונית הַגדָלָה. הקולטן alpha1A נמצא בעיקר ב ערמונית ודרכי השתן. לכן, פותחו חוסמי אלפא אשר בררניים עבור קולטן זה. אלו כוללים טמסולוזין ו סילודוזין. הם נחשבים לגרום פחות תופעות לוואי לב וכלי דם.
אינדיקציות
חוסמי אלפא ניתנים לטיפול בסימפטומים של היפרפלזיה שפירה של הערמונית מחד ולטיפול ב- יתר לחץ דם מנגד. בדרך כלל, תרופה מאושרת לאינדיקציה אחת בלבד.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. המינון תלוי במוצר. התרופות הנמצאות בשוק כיום נלקחות בדרך כלל פעם ביום.
רכיבים פעילים
הגדלה שפירה של הערמונית:
- Alfuzosin (קסטרל, גנרית).
- סילודוזין (אורורק)
- tamsulosin (Pradif T, גנריות).
- טרזוזין (Hytrin BPH)
טיפול ביתר לחץ דם:
לחוסמי בטא מסוימים יש השפעה נוספת לחסימת אלפא קרבדילול (דילטרנד) ו labetalol (טרנדה). במדינות רבות, לא או כבר לא בשוק:
- בונזאוזין (ד)
- פנתולמין (רגיטין, מחוץ לסחר).
- פרזוסין (מחוץ למסחר)
- טולאזולין (מחוץ למסחר)
התוויות נגד
התוויות נגד כוללות (בחירה):
- רגישות יתר
- לחץ דם אורתוסטטי
- שימוש מקביל בחוסמי אלפא אחרים.
- אי ספיקת כבד / כליה (תלוי בחומר הפעיל).
אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
חומרים אחרים נגד לחץ דם או נגד יתר לחץ דם תרופות כמו מעכבי פוספודיסטרז -5 עלול לגרום להורדה מוגברת של דם לַחַץ. חומרים אלה הם מצעים של איזואיזים CYP450.
תופעות לוואי
התופעות השליליות הנפוצות ביותר הן:
- לחץ דם אורתוסטטי
- נמנום, סחרחורת, כְּאֵב רֹאשׁ, ישנוניות.
- הפרעות ראייה
- הפרעות בזיקפה, הפרעות בשפיכה
- הפרעות במערכת העיכול