אוסילודרוסטטי

מוצרים

Osilodrostate אושרה במדינות רבות, באיחוד האירופי ובארה"ב בשנת 2020 בצורה של ציפוי סרט טבליות (איסטוריסה).

מבנה ותכונות

Osilodrostat (ג₁₃H₁₀FN₃M_r = 227.24 גרם למול) קיים בתרופה כפוספט אוסילודרוסטט.

אפקטים

Osilodrostate (ATC H02CA02) מעכב את הביוסינתזה של קורטיזול. ההשפעות נובעות מעיכוב של 11β-hydroxylase (CYP11B1). אנזים זה אחראי לשלב הסופי של סינתזת הקורטיזול ב בלוטת יותרת הכליה. מחצית החיים היא כ -4 שעות. זה ארוך יותר מזה של metyrapone הקשור, המאפשר הפחתה של מרווח המינון.

אינדיקציות

לטיפול ב תסמונת קושינג וגורמים אחרים להיפר-קורטיזוליזם אנדוגני (למשל אדנומה אדרנו-קורטיקלית, היפרפלזיה NNR דו-צדדית, חוץ רחמי ACTH הַפרָשָׁה).

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים בשעות הבוקר והערב ללא תלות בארוחות.

התוויות נגד

• רגישות יתר

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

סם-סם יחסי גומלין אפשרי עם סוכנים המאריכים את מרווח ה- QT. Osilodrostate מטבוליזם על ידי CYP450 איזואנזימים ו- UDP-glucuronosyltransferases. אלה כוללים CYP3A4, CYP2B6 ו- CYP2D6.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים אי ספיקת יותרת הכליה, עייפות, בצקת, הקאה, בחילה, ו כְּאֵב רֹאשׁ. Osilodrostate עשוי להאריך את מרווח ה- QT.