פרלטרקסאט

מוצרים

פרלטטרקסאט זמין מסחרית כפתרון עירוי (Folotyn). הוא אושר במדינות רבות מאז 2013.

מבנה ותכונות

פרלטטרקסאט (ג₂₃H₂₃N₇O₅M_r = 477.5 גרם למול) הוא a חומצה פולית אנלוגי וקיים כגזע. זהו חומר לבן עד צהוב המסיס ב מַיִם.

אפקטים

ל- Pralatrexate (ATC L01BA05) יש תכונות ציטוטוקסיות ומפחית את צמיחת הגידול. ההשפעות נובעות מעיכוב תחרותי של רדוקטאז דיהידרופולט ופולילפוליוטאמיל סינתזה. התוצאה היא דלדול של תימידין ואחרים מולקולות אחראי על העברת יחיד פַּחמָן מולקולות. סינתזת ה- DNA מופרעת, מה שמוביל למוות של תאים. Pralatrexate מצטבר באופן סלקטיבי בתאי הגידול על ידי לקיחתו באמצעות Carrier Folate Carrier Type 1 (RFC-1). חלבון זה בא לידי ביטוי יתר בתאי הגידול. ה מנגנון פעולה זהה למעשה לזו של מטוטרקסט.

אינדיקציות

לטיפול במבוגרים עם תאי T היקפיים לימפומה שמחלתם התקדמה לאחר לפחות טיפול קודם אחד.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. התרופה ניתנת בעירוי תוך ורידי.

התוויות נגד

• רגישות יתר

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Pralatrexate אינו מקיים אינטראקציה עם איזואימי CYP450. זהו מעכב חלש של OATP1B1, MRP2 ו- MRP3. אינטראקציה נוספת תוארה עם פרובנסיד.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים דלקת של הפה רירית, תרומבוציטופניה, בחילה, אנמיה, עייפות, נויטרופניה, דימום מהאף, הקאה, ו עצירות.