מוצרים
אלירוקומאב אושרה בארצות הברית בשנת 2015 כסוכן הראשון בקבוצת מעכבי PCSK9 בצורה של פתרון להזרקה (Praluent). אבולוקומאב (רפאתה) נכנס כסוכן השני באיחוד האירופי, גם בשנת 2015.
מבנה ותכונות
מעכבי PCSK9 עד כה הם נוגדנים מונוקלוניים שיש להזריק. קָטָן מולקולות, שניתן ליטול בצורת טאבלט, עדיין אינם זמינים.
אפקטים
מעכבי PCSK9 (ATC C10AX) הם בעלי תכונות להורדת שומנים בדם. הם נקשרים באופן סלקטיבי ל- PCSK9 (proprotein convertase subtilisin kexin type 9). פרוטאז סרין זה נקשר ל LDLקולטני C על פני השטח של כבד תאים ומכוון אותם להתפוררות בליזוזומי הפטוציטים. עיכוב תפקוד PCSK9 מגדיל את ריכוז of LDL קולטנים ב קרום תא, וכתוצאה מכך הפחתה של LDL-C (נמוך צפיפות ליפופרוטאין כולסטרול) בתוך ה דם כמו יותר LDL-C נלקח לתוך כבד תאים. ההשפעות של מעכבי PCSK9 מוצגות באופן סכמטי באיור הבא:
סוכנים
- אלירוקומאב (פרלואנט, רג'נרון / סאנופי).
- Bococizumab (פייזר)
- Evolocumab (Repatha, Amgen)
אינדיקציות
לטיפול בדיסליפידמיה (ראשוני / משפחתי היפרכולסטרולמיה, דיסליפידמיה מעורבת) וביטוי קליני לֵב מחלה עקב טרשת עורקים.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. נוגדנים מוזרקים על ידי המטופל תת עורית באמצעות מזרק שמילא מראש. מרווח המינון תלוי בתרופה ומשך שבועיים אלירוקומאב, למשל.
התוויות נגד
אל האני תרופות אינם מסומנים בנוכחות רגישות יתר. לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
הפוטנציאל לתרופות יחסי גומלין נחשב נמוך. מעכבי PCSK9 אינם מתקשרים עם איזוזימים CYP450.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים תגובות באתר ההזרקה המקומי.
