מקרולידים: תופעות סמים, תופעות לוואי, מינון ושימושים

מוצרים

צורות המינון הזמינות כוללות טבליות, אבקות ו גרגירים להכנת בעל פה השעיות, הזרקות ותרופות אקטואליות. אריתרומיצין היה החומר הפעיל הראשון מקבוצה זו שהתגלה בשנות החמישים.

מבנה ותכונות

אריתרומיצין הוא חומר טבעי המיוצר על ידי החיידק (לשעבר:). סוכנים אחרים כגון קלריתרומיצין נגזרים ממנו ויש להם תכונות פרמקוקינטיות ופרמקודינמיות משופרות. השם macrolides מתייחס לטבעת מקרולקטון הטרוציקלית גדולה עם 14, 15 או 16 אטומים. אסטרים מחזוריים מכונים לקטונים. טבעת זו או שרשראות צד אחרות מחוברות לטבעת זו.

אפקטים

מקרולידס (ATC J01FA) הם בעלי תכונות חיידקיות-חיידקיות. ההשפעות מבוססות על עיכוב של סינתזת חלבון חיידקי על ידי קשירה לתת יחידת 50S של ריבוזומים. הם מונעים את יציאתו של הפוליפפטיד החדש שנוצר דרך מסלול הנקרא (NPET). מחקרים אחרונים מראים כי סינתזת החלבון אינה נפסקת לחלוטין מכיוון שלא כולם חלבונים מושפעים (Vázquez-Laslop, Mankin, 2018).

אינדיקציות

לטיפול במחלות זיהומיות חיידקיות עם פתוגנים רגישים.

מִנוּן

על פי המידע המרשם. כמו אצל אחרים אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה, יש לשים לב למועד מנהל. כמה תרופות חייב להיות מנוהל צום. ניתן להמליץ ​​על פרוביוטיקה למניעה וטיפול בהפרעות במערכת העיכול.

חומרים פעילים

אנטיביוטיקה מקרוליד שאושרה במדינות רבות:

כבר לא זמין מסחרי כתרופה אנושית במדינות רבות:

  • Roxithromycin (רוליד, מחוץ למסחר).
  • ספירמיצין (רובמיצין, מחוץ למסחר).
  • ישנם חומרים פעילים אחרים שאינם מאושרים במדינות רבות.

תרופות וטרינריות:

  • תילוזין

התוויות נגד

התוויות נגד כוללות (בחירה):

  • רגישות יתר
  • תרופות המאריכות את מרווח ה- QT
  • שילוב עם מצעי CYP450 קריטיים.
  • היפוקלמיה

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

מקרולידס בדרך כלל בעל פוטנציאל גבוה לתרופות יחסי גומלין בגלל שהם מעכבים איזואיזים CYP450 ו P- גליקופרוטאין. זה לא נכון עבור אזיתרומיצין.

תופעות לוואי

התופעות השליליות הנפוצות ביותר הן:

מקרולידים עשויים להאריך את מרווח ה- QT ולגרום להפרעות קצב לב.