מעכבי ארומטאז

מוצרים -

מעכבי ארומטאז זמינים באופן מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות וטבליות מצופות. הסוכן הראשון של הדור השלישי שאושר במדינות רבות היה אנסטרוזול בשנת 1996 (ארימידקס, ארה"ב 1995). אַחֵר תרופות זמינים היום. החומרים הפעילים הקיימים כיום שייכים כולם לדור השלישי. סוכנים מוקדמים יותר כמו אמינוגלוטתימיד ופורמסטאן אינם רשומים במדינות רבות.

מבנה ותכונות

Anastrozole ו Letrozole בעלי מבנה לא סטרואידי והם נגזרות טריאזול. Exemestane בעל מבנה סטרואידי וקשור למצע הטבעי אנדרוסטנדיון.

אפקטים

מעכבי ארומטאז (ATC L02BG) הם בעלי תכונות אנטי-אסטרוגניות, אנטי-פרוליפרטיביות ואנטי-גידוליות. ההשפעות נובעות מעיכוב הפיך או בלתי הפיך של ארומטאז. אנזים זה ממשפחת הציטוכרום (CYP19A1) אחראי לביוסינתזה של אנדוגני אסטרוגנים (אסטרון, אסטרדיול) מִן אנדרוגנים (אנדרוסטנדיון, טסטוסטרון). עיכוב מוריד את רמות האסטרוגן במחזור, ומשאיר פחות הורמונים זמין לתאי גידול לגדול.

אינדיקציות

לטיפול ב סרטן השד בנשים לאחר גיל המעבר.

התעללות

מעכבי ארומטאז מנוצלים לרעה פיתוח גוף וכמו סימום סוכנים. הם מעכבים את ההמרה של סטרואידים אנבוליים ל אסטרוגנים ונחשבים למנוע התפתחות של דַדָנוּת (שדיים אצל גברים).

מִנוּן

על פי ה- SmPC. ה תרופות ניתן ליטול פעם ביום בגלל מחצית החיים הארוכה שלהם. הם מנוהלים תמיד באותה שעה ביום.

רכיבים פעילים

מעכבי ארומטאז לא סטרואידים נקשרים באופן הפיך לאנזים:

מעכבי ארומטאז סטרואידים נקשרים באופן בלתי הפיך לארומטאז. הם מעכבי התאבדות:

התוויות נגד

התוויות כוללות:

  • רגישות יתר
  • מצב הורמונים לפני גיל המעבר
  • הריון, הנקה

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

Letrozole ו exemestane הם מצעים של איזואיזים CYP450 ומקבילים יחסי גומלין אפשריים. אסטרוגנים עלול להפוך את ההשפעות של אנסטרוזול ואין לתת אותו במקביל.

תופעות לוואי

תופעות לוואי הם בעיקר תוצאה של רמות אסטרוגן מופחתות ודומים להם תסמיני גיל המעבר. התופעות השליליות הנפוצות ביותר הן:

  • גלי חום
  • פריחה בעור
  • כְּאֵב רֹאשׁ
  • כאבי שרירים ומפרקים
  • עייף
  • הפרעות שינה
  • מיוזע
  • מצבי רוח
  • בחילה