מוצרים
טולטרודין זמין באופן מסחרי בצורה של שחרור מתמשך קפסולות (דטרוסיטול SR). הוא אושר במדינות רבות מאז שנת 2000. המוצר היורש שלו, פזוטרודין (Toviaz), הושק בשנת 2008 ו- דספסוטרודין (Tovedeso) בשנת 2019. תכשיר שאינו מעוכב זמין גם בארצות הברית (Detrol).
מבנה ותכונות
טולטרודין (ג22H31לא, מr = 325.5 גרם למול) הוא אמין שלישוני. זה קיים ב תרופות כמו טרטרט טולטרודין, גבישי לבן אבקה מסיס ב מַיִם ב 12 מ"ג / מ"ל. טולטרודין הופך ביולוגי על ידי CYP2D6 למטבוליט הפעיל דספסוטרודין (tovedeso). פסוטרודין גם הוא מטבוליזם לאותו מטבוליט, אלא על ידי אסתר הידרוליזה, אשר כפופה לשונות פחות בין-אישית.
אפקטים
לטולטרודין (ATC G04BD07) יש תכונות פרזימפטוליטיות. זהו מעכב תחרותי של הקולטן המוסקריני שלפוחית שתן שריר הקיר, אשר ממלא תפקיד חשוב בהפרשת השתן ובפתוגנזה של שלפוחית רגיזה. על פי הספרות, טולטרודין אינו סלקטיבי לתת-סוג קולטן מסוים במבחנה. עם זאת, in vivo, זה מעדיף נקשר ל שלפוחית שתן ולא בלוטות הרוק. בכל זאת, יבש פה היא ההשפעה השלילית הנפוצה ביותר.
אינדיקציות
לטיפול ב שלפוחית השתן היפראקטיבית.
מִנוּן
על פי תווית התרופות. הרגיל מנה הוא 2 עד 4 מ"ג עם או בלי אוכל. בגלל צורת המינון לשחרור מושהה, פעם ביום מנהל מספיק למרות מחצית החיים קצרה יחסית.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- אצירת שתן
- קוליטיס כיבית קשה
- מגקולון רעיל
- גלאוקומה זוויתית צרה שאינה מטופלת
- מיאסטניה גרוויס
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
טולטרודין מטבוליזם על ידי CYP2D6 ו- CYP3A4. סמים מקבילים יחסי גומלין אפשריים. אַחֵר יחסי גומלין תוארו באמצעות מעכבי כולינסטרז, אנטי-כולינרגים, metoclopramide, ו ציספריד.
תופעות לוואי
תופעות לוואי ניתן לייחס במידה רבה את התכונות האנטיכולינרגיות של התרופה. הנפוץ ביותר תופעות לוואי כולל יבש פה, ישנוניות, עייפות, נדודי שינה, כְּאֵב רֹאשׁ, סחרחורת, הפרעות ראייה, סינוסיטיס, הפחה, בעיות בעיכול, כאב בטן, עצירות, יבש עור, שטיפת עור, בצקת היקפית ודיסוריה.
