מוצרים
Fesoterodine זמין באופן מסחרי בצורה של שחרור מתמשך טבליות (טוביאז). הוא אושר באיחוד האירופי מאז 2007 ובמדינות רבות מאז 2008.
מבנה ותכונות
פסוטרודין (ג26H37לא3Mr = 411.58 גרם למול) קיים ב תרופות כמו fesoterodine fumarate. זה אסתר לפני התרופה והוא מהידרוליזציה מהירה לחלוטין למטבוליט הפעיל שלה דספסוטרודין (tovedeso, 5-hydroxymethyltolterodine). מטבוליט זה נוצר גם על ידי CYP2D6 מ טולטרודין (דטרוסיטול), המאושר לאותה אינדיקציה.
אפקטים
Fesoterodine (ATC G04BD11) הוא אנטגוניסט קולטן מוסקריני תחרותי וספציפי. ההשפעות המלאות מתעכבות תוך 2-8 שבועות. היתרון הפוטנציאלי של פזוטרודין על פני טולטרודין היא השונות הבין-פרטית התחתונה ב- אסתר הִידרוֹלִיזָה. ואכן, חלק לא מבוטל מהאוכלוסייה אינו מסוגל ליצור ממנו את המטבוליט הפעיל טולטרודין (מטבוליזם לקוי של CYP2D6).
אינדיקציות
לטיפול ב שלפוחית השתן היפראקטיבית.
מִנוּן
על פי תווית התרופות. פזוטרודין נלקח פעם ביום עם או בלי אוכל. המקסימום היומי מנה הוא 8 מ"ג.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- אצירת שתן
- שימור קיבה
- גלאוקומה זוויתית צרה שאינה מטופלת
- מיאסטניה גרוויס
- פגיעה קשה בתפקוד הכבד
- שימוש מקביל במעכבי CYP3A4 חזקים או מתונים בחולים עם ליקוי כבד או כליה בינוני עד קשה.
- קוליטיס כיבית של שוורע
- מגקולון רעיל
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Fesoterodine הוא הידרוליזציה מהירה ומלאה למטבוליט הפעיל 5-hydroxymethyltolterodine, שהוא מצע של CYP2D6 ו- CYP3A4. לכן, מעכבי CYP מתאימים עשויים להגדיל את ריכוז של המטבוליט ומשפרים את השפעותיו ו תופעות לוואי. אַחֵר אנטי-כולינרגים, כגון טריציקלי תרופות נוגדות דיכאון, עשוי להגדיל את תופעות לוואי. Fesoterodine עשוי להפחית את ההשפעות של פרוקינטיקה.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי כולל יבש פה, דלקת בדרכי שתן, דיסוריה, סחרחורת, נדודי שינה, כְּאֵב רֹאשׁ, עיניים יבשות, יובש בגרון, תחתון כאב בטן, שלשול, בעיות בעיכול, עצירות, ו בחילה.
