cabergoline הוא השם שניתן לתרופה שמקורה ב ארגוט אלקלואידים. התרופה משמשת לטיפול מחלת פרקינסוןבין תנאים אחרים.
מה זה קברגולין?
cabergoline הוא השם שניתן לתרופה שמקורה ב ארגוט אלקלואידים. התרופה משמשת לטיפול מחלת פרקינסוןבין תנאים אחרים. cabergoline הוא נגזרת של ארגולין. החומר הפעיל נגזר מ ארגוט אלקלואידים ושייך לקבוצה של דופמין אגוניסטים של קולטן. בטיפול של מחלת פרקינסון, ניתן לתת קברגולין כתרופת קו שני. עם זאת, שלה מנהל בדרך כלל מתרחש רק כאשר אחרים דופמין אגוניסטים קולטן, למעט אלקלואידים של ארגוטים, אינם יעילים. במקרים כאלה, מרשם הקברגולין מתרחש בדרך כלל באופן פרטני. אפשר גם לשלב את התרופה עם לבודופה. באופן זה ניתן להקל על התסמינים המופיעים במחלת פרקינסון. קברגולין משמש גם לגלקטוריאה (חריגה חלב זרימה), עודף של ההורמון פרולקטין, וקשיים בגמילה. בנוסף לרפואה אנושית, רפואה וטרינרית היא גם תחום חשוב ליישום הקברגולין. כאן, התרופה משמשת לטיפול בגידולים ממאירים בבלוטת החלב, שקר הֵרָיוֹן ומוגלתית דלקת ברחם (פיומטרה).
פעולה פרמקולוגית
אחד המאפיינים האופייניים של PD הוא מחסור ב- נוירוטרנסמיטר דופמין. במקרה זה, תאי העצב בסובסטניה ניגרה, שאחראים לשחרור ה נוירוטרנסמיטר, נהרסים מסיבות שעדיין לא היו ידועות. עם זאת, בני אדם זקוקים לדופמין על מנת שיוכלו לבצע את תנועותיהם. היעדר הדופמין מתבטא בתסמינים כמו שרירים רעד, נוקשות שרירים ותנועה מוגבלת. עם הזמן הסימפטומים מתקדמים. כדי לנטרל את הסימפטומים הנגרמים ממחלת פרקינסון, מקבלים לחולים דופמין. זוהי בדרך כלל מולקולת המבשר לבודופה (L-dopa). בגוף, לעומת זאת, לבודופה לא הופך רק לדופמין, אלא גם למטבוליטים שאינם יעילים, אשר נגרמים על ידי שונים אנזימים. לכן, עיכוב האחראים אנזימים נדרש לשמור על רמות הדופמין יציבות ב דם. כמו כן יש צורך לעורר קולטני דופמין (D2) על ידי אגוניסטים. קברגולין הוא אחד האגוניסטים האלה. מלבד תפקודו בתנועות מוטוריות, הדופמין גם מפעיל השפעה מעכבת בתוך בלוטת יותרת המוח על הפרשת הורמון האונה הקדמית של היפרפיזה פרולקטין. על ידי ייסורי קולטני D2, קברגולין עשוי לשפר את האפקט הזה. מחצית החיים של הקברגולין ארוכה מאוד, בסביבות 70 שעות. בעזרת קברגולין ניתן לווסת את תופעות הלוואי של לבודופה, כמו הפרעות בתנועה או תנודות, בצורה יעילה יותר, אשר אושרו בכמה מחקרים. מכיוון שקברגולין יכול לעורר את ההורמון פרולקטין, יש לו השפעה מעכבת על חלב ייצור בבלוטת החלב הנשית. זו הסיבה שהוא מתאים לטיפול ברמות פרולקטין גבוהות מדי. אלה יכולים להיות אחראים להיעדר תקופות ו בִּיוּץ. בעקבות תהליך הלידה קברגולין עוצר את זרימת חלב, שעל הפרולקטין אחראי, אם זה לא רצוי מסיבות רפואיות.
שימוש ויישום רפואי
האינדיקציות העיקריות לשימוש בקברגולין כוללות מחלת פרקינסון, שהיא הפרעה נוירולוגית כרונית. זה נובע משינויים ניווניים בתוך המערכת המוטורית החוץ-פירמידאלית. תסמונת רגליים חסרות מנוח היא עוד הפרעה כזו שניתן לטפל בה גם בקברגולין. במקרה זה, אגוניסט קולטן הדופמין משמש לסימפטומטי תרפיה. אינדיקציות אחרות לקברגולין כוללות היפר-פרולקטינמיה (רמות פרולקטין גבוהות מדי) במהלך הֵרָיוֹן או הנקה, כמו גם גמילה. בתהליך זה נגמל התינוק שלב אחר שלב חלב אם. מכיוון שקברגולין עלול לגרום לשינויים פתולוגיים ב לֵב שסתומים, המקסימום המומלץ מנה מוגבל ל -3 מיליגרם מדי יום.
סיכונים ותופעות לוואי
כאשר לוקחים קברגולין, עלולות להופיע כמה תופעות לוואי לא רצויות. מכיוון שהתרופה משמשת לעיתים קרובות יחד עם לבודופה, לא תמיד ניתן לומר בדיוק אם תופעות הלוואי נובעות מהתרופה עצמה או מעודף הדופמין. תופעות הלוואי השכיחות ביותר כוללות הפרעות בתנועה, כפיית תנועה, צניחה דם לחץ בעת שינוי תנוחת הגוף, סְחַרחוֹרֶת, ושינויים ב לֵב שסתומים. תופעות לוואי שליליות אחרות כוללות הפרעות שינה, קשות עייפות, התפשטות של אֶדֶר, אנגינה התקפות, פיברוזיס ריאתי (טרנספורמציה של ריאות רִקמָה), בעיות עיכול, הקאה, בצקת בגפיים, דלקת של בטן, כְּאֵב רֹאשׁ, שטיפת פנים, חוסר רגישות עצבי, בלבול ואשליות. אם נותנים קברגולין לזמן קצר במהלך הגמילה הראשונה כדי לעכב את זרימת החלב, ירידה פנימה דם לחץ אפשרי. כאבי בטן, בחילה, כְּאֵב רֹאשׁ, ולחשים סחרחורת עשויים להתרחש. אם המטופל מגלה הפרעות התנהגות כגון הימורים, אכילה כפייתית, הוצאת כסף כפייתית או דחף מיני לא תקין, שינוי תרפיה יתכן שידרש. אסור לתת קברגולין כלל אם המטופל רגיש יתר לתרופה, סובל משינויים לֵב שסתומים, ריאות בעיות, הצטברות נוזלים ב אֶדֶר, או אם מתרחשות הפרעות מטבוליות כגון רעלת הריון הֵרָיוֹן. קברגולין בדרך כלל אינו מאושר לשימוש בילדים. עד כה היה מעט מדי ניסיון לטפל בהם בחומר הפעיל. תרפים עם קברגולין עשוי גם עוֹפֶרֶת ל יחסי גומלין עם אחרים תרופות. לא מומלץ ליטול קברגולין יחד עם אגוניסטים אחרים של קולטן דופמין כגון האנטי-נוגד החומרים metoclopramide or נוירולפטיקה, מכיוון שחומרים אלה מפחיתים את יעילות הקברגולין. מצד שני, אם המטופל לוקח אנטי פטרייתי כמו קטוקונזול או מקרוליד אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה יחד עם זאת, הדבר מעכב את פירוק התרופה.
