גליקוזידים לבביים: השפעות, שימושים וסיכונים

גליקוזידים לבביים יש לו תרופות שיש להם השפעה חיובית על כוח המכה של לֵב תוך כדי הורדת ה- קצב לב. הם משמשים לטיפול לֵב המחלה.

מהם גליקוזידים לבביים?

גליקוזידים לבביים מכונים לעתים קרובות digitalis. שם זה מתייחס לשועל הכפפות (digitalis), המכיל גליקוזידים לבביים במינונים די גבוהים. גליקוזידים לבביים הם חומרים פעילים שפעולתם קשורה ל לֵב. מבחינה כימית, החומרים הפעילים מאופיינים בשלושה סוכרים דאוקסיים המופיעים לעתים רחוקות מאוד בטבע. סוכרים דאוקסיים אלה מחוברים בקשר גליקוזידי לנגזרת סטרואידים. במקרים מסוימים, הקשר הגליקוזידי קיים גם בנגזרות של הגונאן. גליקוזידים לבב מכונים גם לעתים קרובות דיגיטואידים או, באופן פשוט יותר, דיגיטאליס. ייעוד זה מתייחס לשועל הכף (digitalis), המכיל גליקוזידים לבב במינונים גבוהים למדי. רק היום דיגיטוקסין ו דיגוקסין משמשים קלינית. דיגיטוקסין הוא גליקוזיד סטרואידי ממחלקת הגליקוזיד הלב של החומרים הפעילים. זה מתקבל מה- כפפת שועל אדומה (Digitalis purpurea). דיגוקסין הוא גם גליקוזיד דיגיטאליז של כפפת השועל. דיגוקסין ו דיגיטוקסין שייכים לגליקוזידים האנדוגניים. פירוש הדבר שהם מתפקדים כ הורמונים. בבני אדם, דיגוקסין נוצר בכמויות קטנות ב בלוטת יותרת הכליה. גליקוזידים לבביים משמשים בעיקר לטיפול בחריפות וכרוניות אי ספיקת לב. הם משמשים גם לטיפול ב פרפור פרוזדורים ו פרפר פרוזדורים. גליקוזידים לבב מנוהלים בדרך כלל בצורה של טבליות. רק סטרופנטין ניתן תוך ורידי בגלל העניים שלו קליטה ציון. הפרשת החומרים מתרחשת בעיקר דרך כבד ו מָרָה.

פעולה פרמקולוגית

גליקוזידים לבביים מפגינים אפקט אינו-טרופי חיובי. המונח אינוטרופיה משמש לתיאור ההשפעה על כיווץ רקמת שריר הלב. באינוטרופיה חיובית, כוח הכיווץ של הלב גדל. גידול זה מבוסס על הפרשה מוגברת של סידן יונים בתאי שריר הלב. כדי להשיג זאת, גליקוזידים לבביים נקשרים ליחידות המשנה α של נתרן-אשלגן ATPase, מעכב את ההובלה הפעילה של יוני אשלגן לתא. במקביל, זרם ה נתרן יונים מהתא מונעות. ה נתרן ריכוז בתוך התא עולה. כתוצאה מכך, הרטיקולום הסרקופלזמי, צורה מיוחדת של הרטיקולום האנדופלזמי בתוך תאי השריר, תופס יותר סידן יונים. אלה סידן יונים זמינים לשריר הלב לצורך התכווצות, כך שכוח ההתכווצות גדל. יחד עם זאת, גם לגליקוזידים לבביים השפעה דרומוטרופית שלילית. הם מורידים את מהירות הולכת העצבים. השפעה זו מושגת על ידי הגדלת הזרימה הראשונית של אשלגן מתא השריר. כתוצאה מההולכה המואצת של הגירוי, הלב מתכווץ בתדירות נמוכה יותר. זה מאפשר התכווצות נמרצת יותר עם יותר פליטה כֶּרֶך. לגליקוזידים לבביים יש גם השפעה חיובית על המוטרופיות. Bathmotropy מתייחס להשפעה של ספי גירוי וריגוש הלב. חומרים באמוטרופיים חיוביים מורידים את סף ההתרגשות כך שהלב יכול להתכווץ ביתר קלות.

יישום ושימוש רפואי

השימושים העיקריים בגליקוזידים לבביים הם חריפים וכרוניים אי ספיקת לב. ב אי ספיקת לב, הלב כבר לא מסוגל לספק לגוף מספיק דם. אי ספיקת לב חריפה מתפתחת תוך מספר שעות עד ימים. הסיבות כוללות הפרעות בקצב הלב, טמפונדה לבבית, ריאתי תסחיף, אי ספיקת מסתם או אוטם שריר הלב. אי ספיקת לב כרונית מתפתחת תוך חודשים עד שנים. הסיבות כוללות כרוניות ריאות מַחֲלָה. גליקוזידים לבביים מנוהלים גם עבור פרפור פרוזדורים or פרפר פרוזדורים. פרפור פרוזדורים ו פרפר פרוזדורים יכול להיות ללא תסמינים לחלוטין. לעתים קרובות, אלה שנפגעו מבחינים רק בירידה בביצועים. עם זאת, תסמינים כגון סְחַרחוֹרֶת, קוצר נשימה, חרדה, או כאב בחזה אפשריים גם כן.

סיכונים ותופעות לוואי

השימוש בגליקוזידים לבביים ובמיוחד בשימוש בדיגוקסין שנוי במחלוקת. לדוגמא, מחקרים עדכניים מראים כי חולים עם אי ספיקת לב שטופלו בדיגוקסין היו בעלי תמותה גבוהה ב -72 אחוז בהשוואה לחולים שטופלו באחר תרופותלגליקוזידים של הלב יש גם חלון טיפולי צר למדי. אפילו סטיות קטנות מהאופטימלי מנה יכול עוֹפֶרֶת לתופעות לא רצויות ותסמיני הרעלה. הטווחים הטיפוליים והרעילים חופפים במקרים רבים. חולים לעיתים קרובות מתלוננים על כך אובדן תיאבון ו בחילה. שיכרון דיגיטיזין עקב מנת יתר מתבטא כ הקאה, שלשול, ו הפרעות בקצב הלב. כאבי ראש, גם חוסר שקט פנימי ואפילו מצבים של בלבול פסיכוטי יכולים להתרחש. אופייני לשיכרון דיגיטליז הוא ראייה ירוקה-צהובה. בנוסף, הנפגעים רואים כוכביות או נקודות כחלחלות. תופעות אלה נקראות תופעת חמניות. מסיבה זו, משכרים מטופלים באמצעות עיכוב של תרופה נוספת קליטה. שטיפת קיבה מבוצעת למטרה זו. לחלופין, ניתן לתת פחם פעיל. בנוסף תפוצה בין המעי ל כבד מופרע על ידי מנהל of קולסטיראמין. באופן סימפטומטי, בעיקר מפצים את הפרעות האלקטרוליטים ואת הפרעות בקצב הלב מטופלים. אפשר גם לתת תרופת נגד דיגיטליס. כאן, לעומת זאת, קיים סיכון של תגובה אלרגית, שיכול להתרחב לאלרגי הלם. יש לציין כי ניתן להשפיע על עוצמתם של גליקוזידים לבביים תרופות וגם על ידי ריכוזים משתנים של אלקטרוליטים ב דם. לכן, השימוש חייב להיות תמיד במינון אישי. בנוסף, רשת מרוכזת דם נדרשים בקרות בעת נטילת גליקוזידים לבביים. אסור לתת את הדיגוקסין הגליקוזיד הלב אי ספיקת כליות. דיגיטוקסין הוא התווית בכליות משולבות ו אי ספיקת כבד.