קבוזאנטיניב

מוצרים Cabozantinib זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות סרט (Cabometyx). הוא אושר בארצות הברית בשנת 2012, באיחוד האירופי בשנת 2013, ובמדינות רבות בשנת 2017. במדינות מסוימות כמוסות Cometriq נמצאות בנוסף בשוק לטיפול בקרצינומה של בלוטת התריס המדולרית. מאמר זה מתייחס לתאי הכליה ... קבוזאנטיניב

פזופניב

מוצרים Pazopanib זמין מסחרית בצורה של טבליות מצופות בסרט (Votrient). הוא אושר באיחוד האירופי ובמדינות רבות בשנת 2010. מבנה ומאפיינים פזופאניב (C21H23N7O2S, מר = 437.52 גרם/מול) קיים בתרופות כפזופניב הידרוכלוריד, מוצק לבן עד צהבהב, המסיס במעט ב מים ב pH 1 וכמעט בלתי מסיס. … פזופניב

נילוטיניב

מוצרים Nilotinib זמינים מסחרית בצורת כמוסה (Tasigna). הוא אושר במדינות רבות מאז 2007. מבנה ותכונות נילוטיניב (C28H22F3N7O, מר = 529.5 גרם/מול) קיים במוצר התרופה כמונוהידראט נילוטיניב הידרוכלוריד, אבקה לבנה עד צהבהבה או צהבהבה. האמינופירימידין קשור באופן מבני הדוק למבשר האימטיניב שלו ... נילוטיניב

טופסיטיניב

מוצרים Tofacitinib אושרו בארצות הברית בנובמבר 2012, במדינות רבות בשנת 2013 ובאיחוד האירופי בשנת 2017 בצורת טבליות מצופות בסרט (Xeljanz). סוכנות התרופות האירופית דחתה בתחילה את האישור באפריל 2013. עם זאת, בריציטיניב אושר. בארצות הברית קיימות טבליות מצופות בסרט בעלות שחרור ממושך הנלקחות ... טופסיטיניב

Vandetanib

מוצרים Vandetanib זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות סרט (Caprelsa). הוא אושר באיחוד האירופי בשנת 2011. הוא נרשם במדינות רבות במאי 2012. מבנה ונכסים Vandetanib (C22H24BrFN4O2, Mr = 475.4 גרם/מול) הוא נגזרת של quinazolinamine ו- piperidine, שאינה כמעט מסיסה במים. אפקטים Vandetanib (ATC L01XE12) הוא… Vandetanib

וטלאניב

מוצרים Vatalanib נמצאת בשלב הפיתוח וטרם זמינה מסחרית. מבנה ומאפיינים Vatalanib (C20H15ClN4, Mr = 346.8 גרם/מול) הוא נגזרת של כלוריד פירידין ואמינופטלאזין. בתרופות הוא קיים כ- vatalanib succinate. השפעות ל- Vatalanib יש תכונות אנטי -אנגיוגניות, נוגדות גידול ואנטי -פרליפרטיביות. ההשפעות מבוססות על עיכוב של כל ה- VEGF הידוע ... וטלאניב

גילטריטיניב

מוצרי Gilteritinib אושרו בצורה של טבליות מצופות סרט בארצות הברית בשנת 2018, באיחוד האירופי בשנת 2019 ובמדינות רבות בשנת 2020 (Xospata). מבנה ותכונות Gilteritinib (C29H44N8O3, Mr = 552.7 גרם/מול) קיים בתרופה כגילטריטיניב fumarate, אבקה צהובה בהירה עד צהובה או גבישים שהם ... גילטריטיניב

דקומיטיניב

מוצרי Dacomitinib אושרו בארה"ב בשנת 2018 ובאיחוד האירופי ובמדינות רבות בשנת 2019 בצורת טבליות מצופות בסרט (Vizimpro). מבנה ומאפיינים Dacomitinib (C24H25ClFN5O2, Mr = 469.9 גרם/מול) קיים במוצר התרופה כ- dacomitinib מונוהידראט, אבקה לבנה עד צהובה בהירה. השפעות לדקומיטיניב (ATC L01XE47) יש אנטי -גידולים ואנטי -פרוליפרטיביים ... דקומיטיניב

רגוראפניב

מוצרים Regorafenib זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות סרט (Stivarga). הוא אושר במדינות רבות בפברואר 2013. מבנה ותכונות Regorafenib (C21H15ClF4N4O3, Mr = 482.8 גרם/מול) קיים בתרופות כמו regorafenib מונוהידראט, שהוא כמעט בלתי מסיס במים. אפקטים Regorafenib (ATC L01XE21) יש תכונות אנטי -גידולים ואנטי -אנגיוגניות. ההשפעות הן… רגוראפניב

מעכבי יאנוס קינאז

מוצרים מעכבי יאנוס קינאז זמינים מסחרית בצורה של טבליות וכמוסות עם גאלינים שונים. מבנה ומאפיינים המבנה של מעכבי יאנוס קינאז מאופיין בהטרו -מחזורים חנקניים, שלעיתים קרובות מתעבים. השפעות לסוכנים יש תכונות חיסוניות חיסוניות, אנטי דלקתיות ואנטי פרוליפרטיביות. ההשפעות מבוססות על עיכוב של יאנוס קינאזות (JAK). … מעכבי יאנוס קינאז

נרטיניב

מוצרי Neratinib אושרו בצורה של טבליות מצופות סרט בארצות הברית בשנת 2017, באיחוד האירופי בשנת 2018 ובמדינות רבות בשנת 2020 (Nerlynx). מבנה ומאפיינים Neratinib (C30H29ClN6O3, Mr = 557.1 g/mol) קיים בתרופה כ- neratinib maleat, אבקה לבנה עד צהובה המסיסה במים, במיוחד ... נרטיניב

Baricitinib

מוצרים Baricitinib אושרו במדינות רבות ובאיחוד האירופי בשנת 2017 ובארצות הברית בשנת 2018 בצורת טבליות מצופות בסרט (Olumiant). מבנה ומאפיינים Baricitinib (C16H17N7O2S, Mr = 371.4 גרם/מול) קשורה מבחינה מבנית לאדנוזין טריפוספט ויוצרת אינטראקציה עם האתר הקשור ל- ATP של קינאזות. הוא מסיס במידה במים. אפקטים… Baricitinib