מוצרים
Vandetanib זמין באופן מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות (קפרלסה). הוא אושר באיחוד האירופי בשנת 2011. הוא נרשם במדינות רבות במאי 2012.
מבנה ותכונות
ואנדדניב (ג22H24BrFN4O2Mr = 475.4 גרם למול) הוא נגזרת של קינאזולינאמין ופיפרידין שאינה מסיסת כמעט ב מַיִם.
אפקטים
Vandetanib (ATC L01XE12) הוא מעכב טירוזין קינאז בעל תכונות נוגדות גידול, אנטי-פרוליפרטיביות ואנטי-אנגיוגניות. הקינאזות המעוכבות כוללות VEGFR, EGFR ו- RET.
אינדיקציות
לטיפול בחולים עם קרצינומה של בלוטת התריס גרורתית שאינה ניתנת לניתוח, מתקדמת במהירות וסימפטומטית.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. Vandetanib נלקח פעם ביום, ללא תלות בארוחות, ותמיד באותה שעה ביום. יש לו מחצית חיים ארוכה של 19 יום. במהלך הטיפול, ה עור חייבים להיות מוגנים מפני השמש כי לוונדטניב יש תכונות רגישות לאור.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- תסמונת QT ארוכה מולדת
- אי ספיקת כליות קשה
- חֲלָבִיוּת
אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
Vandetanib הוא מצע של CYP3A4 ומזרן קל של CYP450, כמו גם מעכב OATP1B1, OATP1B3, P-gp, OCT1 ו- OCT2. מפעילי CYP3A4 כגון ריפמפיצין עשוי להפחית את זמינות ביולוגית של ונדטניב במידה רלוונטית. Vandetanib מאריך את מרווח ה- QT ואין לתת לו טיפול אחר תרופות המאריכים גם את מרווח ה- QT.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי כולל פריחה, עור תגובות, רגישות, הפרעות עיכול כגון שלשול ו הקאה, עייפות, חולשה, חולשה, ירידה במשקל, יתר לחץ דם, כְּאֵב רֹאשׁ, נדודי שינה, הארכת מרווח ה- QT, ירידה בתיאבון והיפוקלצמיה.