נרטיניב

מוצרים

נרטיניב אושר בצורה של מצופה סרט טבליות בארצות הברית בשנת 2017, באיחוד האירופי בשנת 2018 ובמדינות רבות בשנת 2020 (נרלינקס).

מבנה ותכונות

נרטיניב (ג₃₀H₂₉CLN₆O₃M_r = 557.1 גרם למול) קיים בתרופה כ- malerat Neratinib, לבן עד צהוב אבקה כי הוא מַיִם מסיס, במיוחד ב- pH חומצי. זהו 4-anilinoquinolide אשר פותח החל pelitinib הקשורים מבנית.

אפקטים

ל- Neratinib (ATC L01XE45) יש תכונות אנטי-גידוליות ואנטי-פרוליפרטיביות. נרטיניב הוא מעכב קינאז. השפעותיו נובעות מעיכוב בלתי הפיך (שאינו תחרותי) של קולטן גורם גדילה לאפידרמיס (EGFR, HER1), קולטן גורם גדילה אנושי לאפידרמיס 2 (HER2) ו- HER4.

אינדיקציות

לטיפול אדג'ובנטי מורחב בחולים מבוגרים עם שלב מוקדם חיובי לקולטני הורמונים, HER2 המובע יתר על המידה / מוגבר סרטן השד שקודם להם טרסטוזומאבטיפול אדג'ובנטי מבוסס הושלם במשך פחות משנה.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים בבוקר עם ארוחת בוקר למשך שנה.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• במקביל מנהל של אינדוקציות חזקות של CYP3A4 ו- P- גליקופרוטאין.
• במקביל מנהל של מעכבי CYP3A4 ו- P-gp חלשים.
• אי ספיקת כבד קשה
• הֵרָיוֹן

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

Neratinib הוא מצע של CYP3A4 ושל FMO, והוא מועבר על ידי P- גליקופרוטאין.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול שלשול, בחילה, עייפות, הקאה, כאב בטן, פריחה, אובדן תיאבון, עליון כאב בטן, stomatitis, ושרירים התכווצויות.