מוצרים
יאנוס מעכבי קינאז זמינים מסחרית בצורה של טבליות ו קפסולות עם גלנים שונים.
מבנה ותכונות
המבנה של יאנוס מעכבי קינאז מאופיין על ידי חנקן heterocycles, אשר לעתים קרובות מעובה.
אפקטים
לחומרים יש תכונות סלקטיביות מדכאות חיסון, נוגדות דלקת ואנטי-התפשטות. ההשפעות מבוססות על עיכוב של Janus kinases (JAK). אלה הם תאיים אנזימים השייכים לקבוצת טירוזין קינאזות וקבוצות פוספט מעבירות. הם מעורבים בהעברת אותות מה- קרום תא לגרעין ויש להם השפעה על ביטוי גנים. ארבעה מבני משפחת JAK נבדלים: JAK1, JAK2, JAK3 ו- TYK2. לחומרים הפעילים יש סלקטיביות שונה. ציטוקינים כגון אינטרלוקינים ו אינטרפרונים כמו גם גורמי גדילה נקשרים לקולטן שלהם על פני התא. הסינגל מכוון עוד יותר לגרעין על ידי קינאזות יאנוס וה- STAT הזרחני חלבונים (STAT: מתמרי אות ומפעילי תמלול). פעילות מוגזמת של קינאזות JAK2 מוטציות מעורבת בהתפתחות מיאלופיברוזיס ופוליציטמיה ורה.
אינדיקציות
נכון לעכשיו, האינדיקציה הידועה ביותר עבור יאנוס מעכבי קינאז הוא ראומטואידי דלקת פרקים. קיימים אינדיקציות נוספות:
- דלקת מפרקים פסוריאטית
- מחלות מעי דלקתיות, קוליטיס כיבית
- מיאלופיברוזיס, polycythaemia vera
- דרמטיטיס אלרגית, אטופיק דרמטיטיס (וֵטֵרִינָרִי תרופות).
אישורים אחרים בתחום המחלות האוטואימוניות יבואו בשנים הקרובות.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים בדרך כלל פעם או פעמיים ביום, תלוי בתרופה. בניגוד ביולוגיה כגון מעכבי TNF-alpha, אין צורך בהזרקה או עירוי ומרווח המינון קצר יותר. מעכבי JAK אינם צריכים להיות מאוחסנים במקרר.
סוכנים
תרופות מאושרות:
- Baricitinib (Olumiant)
- פדרטיניב (אינרביץ ')
- Ruxolitinib (Jakavi)
- טופציטיניב (קסלגנץ)
- Upadacitinib (Rinvoq)
סוכנים אחרים:
- אוקלציטיניב (Apoquel) - מוצר תרופתי וטרינרי.
קבוצת התרופות נמצאת בפיתוח וכמה תרכובות נמצאות בצינור.
התוויות נגד
אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
מעכבי Janase kinase רבים הם מצעים של איזואימי CYP450, ו יחסי גומלין עם מעכבי CYP ומפיצים אפשריים. אימונופרספרנטים עלול לגדול תופעות לוואי.
תופעות לוואי
התופעות השליליות הנפוצות ביותר הן:
- עֶלִיוֹן דרכי הנשימה זיהומים, שיעול, חום.
- הפרעות במערכת העיכול כגון בחילה ו שלשול.
- דם הפרעות ספירה, כי EPO (אריתרופויטין) פעיל גם באמצעות קינאזות של יאנוס.
- הפרעות עצב מרכזיות: סחרחורת, כאב ראש
בשל תכונות דיכוי חיסון, תרופות עשוי לקדם התרחשות של מחלות וסרטן זיהומיות.
