Baricitinib

מוצרים

Baricitinib אושרה במדינות רבות ובאיחוד האירופי בשנת 2017 ובארצות הברית בשנת 2018 בצורת טבליות מצופות סרט (Olumiant).

מבנה ותכונות

Baricitinib (ג₁₆H₁₇N₇O₂S, M_r = 371.4 גרם למול) קשור מבנית ל אדנוזין טריפוספט ויוצרת אינטראקציה עם האתר המחייב ATP של קינאזות. זה מסיס במשורה מַיִם.

אפקטים

ל- Baricitinib (ATC L04AA37) יש תכונות אנטי דלקתיות, אימונומודולטוריות ונוגדות התפשטות. ההשפעות נובעות מעיכוב סלקטיבי והפיך של קינאוס קינאז 1 ו -2 (JAK). אלה הם תאיים אנזימים מעורב בהעברת האות של ציטוקינים וגורמי גדילה לגרעין. מחצית החיים היא כ- 13 שעות.

אינדיקציות

לטיפול משולב של שגרונית פעילה בינונית עד קשה דלקת פרקים כסוכן מהקו השני.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעם ביום, ללא תלות בארוחות.

התוויות נגד

• רגישות יתר

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Baricitinib הוא מצע של CYP3A4, אך נראה שזה לא רלוונטי מבחינה קלינית. התרופה היא גם מצע של OAT3, P- גליקופרוטאין, BCRPו- MATE2-K.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים עלייה ב LDL כולסטרול, עליון דרכי הנשימה זיהומים, ו בחילה.