מעכבי קינאז
לרוטרקטיניב
מוצרים Larotrectinib אושרו בארצות הברית מאז 2018, באיחוד האירופי מאז 2019, ובמדינות רבות מאז 2020 בצורת כמוסה ופתרון דרך הפה (Vitrakvi). מבנה ומאפיינים Larotrectinib (C21H22F2N6O2, Mr = 428.4 גרם/מול) קיים בתרופה כ- larotrectinib sulfate. לאפקטים של לארוטרקטיניב (ATC L01XE53) יש תכונות אנטי -סרטניות ותכונות אנטי -פרוליפרטיביות. … לרוטרקטיניב
אידלליסיב
מוצרי אידלליסיב אושרו במדינות רבות בשנת 2015 בצורת טבליות מצופות בסרט (Zydelig). מבנה ומאפיינים אידלליסיב (C22H18FN7O, Mr = 415.4 גרם/מול) קיים כאבקה לבנה המסיסה בסביבות חומציות. לאפקטים של אידלליסיב (ATC L01XX47) יש תכונות אנטי -פרוליפרטיביות, ציטוטוקסיות סלקטיביות ואנטי -סרטניות. ההשפעות נובעות מעיכוב של phosphatidylinositol 3-kinase p110δ. … אידלליסיב
ריבוציקל
מוצרים Ribociclib אושרו בארצות הברית, האיחוד האירופי, ומדינות רבות בשנת 2017 בצורת טבליות מצופות בסרט (Kisqali). מבנה ומאפיינים Ribociclib (C23H30N8O, Mr = 434.5 גרם/מול) קיים בתרופה כריבוציצליבסוקינט, אבקה גבישית צהובה עד חומה-צהובה. השפעות Ribociclib (ATC L01XE42) יש תכונות אנטי -גידולים ותכונות אנטי -פרוליפרטיביות. ההשפעות הן… ריבוציקל
בינימיניב
המוצרים Binimetinib אושרו באיחוד האירופי ובארה"ב בשנת 2018 ובמדינות רבות בשנת 2019 בצורת טבליות מצופות בסרט (Mektovi). מבנה ומאפיינים Binimetinib (C17H15BrF2N4O3, Mr = 441.2 גרם/מול) קיימת כאבקה צהובה בהירה שאינה מסיסה כמעט במים. לאפקטים Binimetinib (ATC L01XE41) יש תכונות אנטי -גידוליות ואנטי -פרוליפרטיביות. ההשפעות הן… בינימיניב
איברוטיניב
מוצרים Ibrutinib זמינים מסחרית בצורת כמוסה (Imbruvica). הוא אושר במדינות רבות מאז 2014. טבליות מצופות סרט נרשמו בשנת 2019. מבנה ומאפיינים Ibrutinib (C25H24N6O2, Mr = 440.5 גרם/מול) קיים כחומר לבן שאינו מסיס כמעט במים. אפקטים Ibrutinib (ATC L01XE27) הוא מעכב לא תחרותי (בלתי הפיך) של ברוטון… איברוטיניב
אוסימרטיניב
המוצרים אוסימרטיניב אושרו בארצות הברית בשנת 2015 ובאיחוד האירופי ובשוויץ בשנת 2016 בצורת טבליות מצופות בסרט (Tagrisso). מבנה ותכונות Osimertinib קיים במוצר התרופה בשם osimertinib mesilate (C28H33N7O2 - CH4O3S, Mr = 596 גרם/מול). זוהי נגזרת של מתילנדול, אנילין ופירימידין. אפקטים Osimertinib (ATC L01XE35) יש ... אוסימרטיניב
טוקטיניב
מוצרי Tucatinib אושרו בארצות הברית ובמדינות רבות בשנת 2020 בצורת טבליות מצופות בסרט (Tukysa). מבנה ותכונות טוקטיניב (C26H24N8O2, Mr = 480.5 גרם/מול) השפעות לטוקטיניב יש תכונות אנטי -גידוליות ואנטי -פרוליפרטיביות. ההשפעות נובעות מעיכוב של טירוזין קינאז HER2. מחצית החיים היא כ- 8.5 שעות. אינדיקציות בשילוב עם trastuzumab… טוקטיניב
אלפליב
מוצרי Alpelisib אושרו בארצות הברית בשנת 2019 ובמדינות רבות בשנת 2020 בצורת טבליות מצופות בסרט (Piqray). מבנה ותכונות Alpelisib (C19H22F3N5O2S, Mr = 441.5 גרם/מול) קיים כאבקה לבנה. השפעות Alpelisib (ATC L01XX65) יש תכונות אנטי -פרוליפרטיביות ונוגדות גידול. ההשפעות נובעות מעיכוב של יחידת המשנה α של פוספטידילינוזיטול ... אלפליב
