קבוזאנטיניב

מוצרים

קבוזנטיניב זמין באופן מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות (Cabometyx). הוא אושר בארצות הברית בשנת 2012, באיחוד האירופי בשנת 2013, ובמדינות רבות בשנת 2017. במדינות מסוימות, Cometriq קפסולות נמצאים גם בשוק לטיפול בקרצינומה של בלוטת התריס המדולרית. מאמר זה מתייחס לטיפול בקרצינומה של תאי הכליה.

מבנה ותכונות

קבוזנטיניב (ג₂₈H₂₄FN₃O₅M_r = 501.5 גרם למול) קיים בתרופה כקבוזנטיניבמאלאט, חומר לבן שאינו מסיס כמעט מַיִם. זהו דיקרבוקסמיד ונגזרת של קינולין.

אפקטים

ל- Cabozantinib (ATC L01XE26) יש תכונות אנטי-גידוליות, אנטי-שפרתיות ואנטי-אנגיוגניות. ההשפעות נובעות מעיכוב של מספר טירודים של טירוזין (RET, MET, VEGFR-1, -2, -3, KIT, TRKB, FLT-3, AXL, TIE-2) המעורבים בגידול הגידול ובצמיחה ובווסקולריזציה. מחצית החיים היא בטווח של 99 שעות.

אינדיקציות

לטיפול בקרצינומה של תאי כליות מתקדמים.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעם ביום. אין לאכול דבר שעתיים לפני נטילה ועד שעה לאחר נטילה.

התוויות נגד

• רגישות יתר

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

קבוזנטיניב הוא מצע של איזואיזים CYP344 ומקביל יחסי גומלין אפשריים.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול שלשול, עייפות, בחילה, תיאבון ירוד, ירידה במשקל, תסמונת אריתרודיסתזה של כף היד, יתר לחץ דם, הקאה, ו עצירות.