רגוראפניב

מוצרים

Regorafenib זמין באופן מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות (סטיברגה). הוא אושר במדינות רבות בפברואר 2013.

מבנה ותכונות

רגורפניב (ג₂₁H₁₅ClF₄N₄O₃M_r = 482.8 גרם למול) קיים ב תרופות כמו מונוהידראט רגורפניב, שהוא כמעט לא מסיס ב מַיִם.

אפקטים

לרגורפניב (ATC L01XE21) יש תכונות אנטי-גידוליות ואנטי-אנגיוגניות. ההשפעות נובעות מעיכוב של מספר קינאזות (VEGFR, TIE2, KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, PDGFR, FGFR). לרגורפניב מחצית חיים ארוכה של 20 עד 30 שעות. זה האריך את ההישרדות במעי הגס הגרורתי סרטן בחציון של 1.4 חודשים בניסויים קליניים.

אינדיקציות

• כסוכן קו שני לטיפול בחולים עם קרצינומה של המעי הגס הגרורתי.
• גידולי סטרומה במערכת העיכול, קרצינומה hepatocellular (לא מאושר בכל המדינות).

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. טבליות נלקחים פעם ביום באותו זמן לאחר ארוחה קלה. הטיפול ניתן במחזורים עם הפסקות בטיפול (3 שבועות של טיפול, ואחריו שבוע מנוחה).

התוויות נגד

• רגישות יתר

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Regorafenib עוברת חילוף חומרים על ידי CYP3A4 ו- UGT1A9 והיא BCRP ומעכבי P-gp, UGT ו- CYP. סמים מקבילים יחסי גומלין אפשריים. תוארה אינטראקציה נוספת עם אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים חולשה, עייפות, אובדן תיאבון, ירידה בצריכת המזון, תסמונת כף הרגל ביד, שלשול, ירידה במשקל, זיהומים, יתר לחץ דם, והפרעות קוליות. לרגורפניב יש כבד-מאפיינים רעילים ולעיתים נדירות יכולים לגרום למחלת כבד קשה.