טופסיטיניב

מוצרים -

Tofacitinib אושרה בארצות הברית בנובמבר 2012, במדינות רבות בשנת 2013, ובאיחוד האירופי בשנת 2017 בצורה של טבליות מצופות סרט (Xeljanz). סוכנות התרופות האירופית דחתה בתחילה את האישור באפריל 2013. עם זאת, baricitinib אושר. בארצות הברית מצופים סרטים נוספים בשחרור מושהה טבליות זמינים שלוקחים פעם ביום (Xeljanz XR).

מבנה ותכונות

טופציטיניב (ג16H20N6הו, מr = 312.4 גרם למול) הוא פירולופירימידין והוא קיים ב תרופות כמו ציטראט טפאפיטיניב, לבן אבקה זה מסיס מאוד ב מַיִם.

אפקטים

ל- Tofacitinib (ATC L04AA29) יש תכונות אימונומודולטוריות, אנטי דלקתיות ונוגדות התפשטות. ההשפעות נובעות מעיכוב של קינאוס JAK1, JAK2 ו- JAK3 של Janus. אלה הם תאיים אנזימים מעורב בהעברת האות של ציטוקינים וגורמי גדילה לגרעין.

אינדיקציות

  • דלקת מפרקים שגרונית
  • דלקת מפרקים פסוריאטית
  • קוליטיס כיבית

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. טבליות נלקחים פעמיים ביום, ללא קשר לארוחות (XR: פעם ביום).

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • זיהומים פעילים וקשים
  • אי ספיקת כבד קשה

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

Tofacitinib מטבוליזם בעיקר על ידי CYP3A4 ובמידה פחותה על ידי CYP2C19. תוֹאֵם יחסי גומלין עם מעכבי CYP ומפיצי CYP אפשריים ויש לקחת אותם בחשבון במהלך הטיפול. תופעות לוואי עשויות להיות מוגברות במקביל מנהל of מדכאי חיסון.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול כְּאֵב רֹאשׁ, עליון דרכי הנשימה זיהום, דלקת האף, יתר לחץ דם, בחילה, ו הקאה. Tofacitinib הוא דיכאון חיסוני ולכן עשוי לקדם התפתחות של מחלות וסרטן זיהומיות.