מוצרים
Palbociclib אושרה בצורת כמוסות בארצות הברית בשנת 2015, באיחוד האירופי בשנת 2016, ובמדינות רבות בשנת 2017 (Ibrance).
מבנה ותכונות
פלבוציקליב (ג24H29N7O2Mr = 447.5 גרם למול) הוא פירידופירימידין וקיים כצהוב עד כתום אבקה.
אפקטים
ל- Palbociclib (ATC L01XE33) יש תכונות אנטי-גידוליות ואנטי-פרוליפרטיביות. ההשפעות נובעות מעיכוב סלקטיבי והפיך של קינאזות תלויות ציקלין (CDK) 4 ו- 6, אנזימים מעורב במחזור התא, התפשטות תאים, שכפול DNA וצמיחת תאים. Palbociclib מעכב את המעבר משלב G1 ל- S של מחזור התא. יש לו מחצית חיים ארוכה של כ 29 שעות.
אינדיקציות
לטיפול בהורמונים חיוביים לקולטן ו- HER2 שלילי מתקדמים או גרורתיים סרטן השד בקומבינציה עם ממלא בנשים מוקדמות לאנדוקרינית לפני / פרי- (בשילוב עם אנלוגים LHRH) או נשים לאחר גיל המעבר.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. קפסולות נלקחים פעם ביום עם אוכל (מחזור טיפולי של 21 יום, 7 ימי חופש).
התוויות נגד
- רגישות יתר
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Palbociclib הוא בעיקר biotransformed על ידי CYP3A ו- SULT2A1, ותרופות מקבילות יחסי גומלין אפשריים.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים נויטרופניה, לוקופניה, זיהום, עייפות, בחילה, אנמיה, סטומטיטיס, תרומבוציטופניה, שלשול, אובדן שיער, הקאה, ירידה בתיאבון, ופריחה.