Isosorbide dinitrate

מוצרים

איזוסורביד דיניטראט זמין מסחרית במדינות רבות בצורה של טבליות, טבליות לשחרור מושהה, שחרור מושהה קפסולות, כתרכוז עירוי, וכתרסיס (Isoket). התרופה יצאה לשוק לראשונה בשנות הארבעים.

מבנה ותכונות

איזוסורביד דיניטראט (ג₆H₈N₂O₈M_r = 236.14 גרם למול) קיים כחומר לבן, עדין, גבישי ונטול ריח אבקה זה מאוד מסיס במשורה מַיִם. זהו חנקתי אורגני (איזוסורביד דיניטרט). איזוסורביד דיניטראט, כמו ניטרוגליצרין, יכול להתפוצץ במכה או בחום גבוה. לכן, התרופת מגדירה דינוטר איזוסורביד מדולל ב לקטוז מונוהידראט ו מניטול.

אפקטים

Isosorbide dinitrate (ATC C01DA08) הוא בעל תכונות vasodilatory ו antianginal. ההשפעות נובעות משחרורו של תחמוצת חנקן (NO), שמרפה שרירים חלקים. NO ממריץ ציקלאז גואניאט ומגביר את התוך התאי ריכוז של מונופוספט מחזורי של גואנוזין (cGMP). Isosorbide dinitrate פעיל בשני הוורידים ובעורקים ומתווך בין היתר את ההשפעות הבאות:

ירידה בטעינה מוקדמת, צמצום ב דם לחזור ל לֵב.
הפחתה של חמצן צריכה של לֵב שריר.
הפחתת לחץ אבי העורקים והתנגדות היקפית (הפחתת עומס לאחר).

לאיזוסורביד דיניטראט יש מחצית חיים קצרה של 30 עד 40 דקות. עם זאת, יש לו מטבוליטים פעילים עם מחצית חיים ארוכה יותר של עד 5 שעות ( מונוסניטור איזוסורביד).

אינדיקציות

למניעה וטיפול ב אנגינה התקפי חזה, טיפול ארוך טווח כלילי עורק מַחֲלָה. אינדיקציות אחרות:

לאחר הטיפול באוטם שריר הלב.
יתר לחץ דם ריאתי עורקי
טיפול בכרוני לֵב כישלון בשילוב עם גליקוזידים לבביים ו / או תרופות משתנות.
אוטם שריר הלב טרי עם שמאל אי ספיקת לב.

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. היישום תלוי בהכנה. ה תרופות, המיועדים לבליעה, ניתנים בדרך כלל פעם או פעמיים ביום. Isosorbide dinitrate סומן מטבוליזם במעבר ראשון ולכן ניתנת גם תת-לשונית (בוקאלית) לטיפול בהתקפים. ה תחילת פעולה מושגת במהירות רבה יותר כאשר היא נקלטת דרך הפה רירית. תרסיס זמין למטרה זו מצד אחד ועמוקמנה, טאבלט שאינו מעוכב מצד שני. סובלנות עלולה להתפתח עם טיפול מתמשך. אם לוקחים מספר מנות, יש להקפיד על מרווח ללא טיפול של 8 שעות ביום לפחות.

התוויות נגד

רגישות יתר
כישלון במחזור הדם חריף, הלם קרדיוגני
קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית
דלקת פריקרדיטיס מכווצת
טמפונדה קרדיאלית
לחץ דם מסומן, היפובולמיה קשה, חמור אנמיה.
שילוב עם מעכבי פוספודיסטרז -5 כמו sildenafil, tadalafil ו vardenafil.
שילוב עם riociguat

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

חומרים נוגדי לחץ דם עשויים לחזק את ההשפעה נגד לחץ דם של דינוטרט איזוסורבידי. זה חל גם על מעכבי פוספודיסטרז -5 ו riociguat (התווית). תרופה אחרת יחסי גומלין תוארו עם דיהידרוארגוטמין ו ספרופרטין.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול כְּאֵב רֹאשׁ ("כאב ראש חנקתי"), סחרחורת, ישנוניות, חולשה, פעימות לב מהירות, וכן לחץ דם נמוך. תופעות לוואי אלו נובעות בעיקר מהרחבת כלי הדם הנגרמת על ידי דינוטרט איזוסורביד.