ריוויגואט

מוצרים

Riociguat זמין מסחרית בצורה של מצופה סרט טבליות (אדמפאס). זה אושר במדינות רבות בשנת 2013. ריוסיגואט הוא החומר הפעיל הראשון מקבוצה זו של תרופות.

מבנה ותכונות

ריו-סיגואט (ג₂₀H₁₉FN₈O₂M_r = 422.4 גרם למול) קיים כחומר לבן עד צהוב, גבישי ולא היגרוסקופי, המסיס במשורה מַיִם.

אפקטים

לריוקיגואט (ATC C01DX) יש תכונות vasodilatory, antihypertensive ו- antiproliferative. זה משפר תחמוצת חנקן (NO) קשירה לציקלאז גואנילט מסיס (sGC) ובנוסף מגרה ציקלאז גואנילט ישירות, ללא תלות ב- NO. זה מוביל להיווצרות מוגברת של cGMP בשריר החלק בכלי הדם.

אינדיקציות

• ריאות כרוניות טרומבואמבוליות יתר לחץ דם (CTEPH).
• עורק ריאתי יתר לחץ דם (PAH, לא בכל המדינות).

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. ה טבליות נלקחים שלוש פעמים ביום, ללא קשר לארוחות. ה מנה מוגברת לאט במרווחים של שבועיים כל אחד ומותאמת בנפרד.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• הריון והנקה
• שילוב עם תרופות מסוימות אחרות

פרטים מלאים על אמצעי הזהירות יחסי גומלין ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

Riociguat מטבוליזם על ידי CYP450 איזואנזימים (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2) והוא מצע של P- גליקופרוטאין ו BCRP. תרופה פרמקוקינטית מתאימה יחסי גומלין אפשריים. נלווה מנהל של חנקות, ללא תורמים, מעכבי פוספודיסטרז -5, ומעכבי פוספודיאסטרז לא ספציפיים הוא התווית מכיוון שהם מעצימים את ההשפעות ו תופעות לוואי של riociguat.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול כְּאֵב רֹאשׁ, סחרחורת, בעיות בעיכול, בצקת היקפית, לחץ דם נמוך, ו בחילה. Riociguat עלול להגביר את הסיכון לדימום.