מוצרים
Tacrolimus זמין מסחרית בצורה של קפסולות, כמוסות לשחרור ממושך, שחרור מושהה טבליות, כפתרון מרוכז לאינפוזיה, כמו גרגיריםוכמשחה (פרוגרף, גנרית, Advagraf, Protopic, generic, Modigraf). הוא אושר במדינות רבות מאז 1996. מאמר זה מתייחס לשימוש בעל פה; ראה גם טאקרולימוס מקומי (משחה פרוטופית).
מבנה ותכונות
Tacrolimus (C44H69לא12 ה2הו, מr = 822.0 גרם למול) הוא מקרוליד מורכב עם טבעת בת 23 מפרקים שנוצרת על ידי החיידק דמוי הפטרייה. זה קיים ב תרופות as tacrolimus מונוהידראט, גבישים לבנים, או גבישי אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם.
אפקטים
לטקרולימוס (ATC D11AX14) יש תכונות מדכאות חיסון. זה מעכב את ההפעלה והתפקוד של לימפוציטים T, תאי עוזר T, ולימפוציטים ציטוטוקסיים, האחראים לדחיית השתל. יתר על כן, היווצרות לימפוקינים (למשל, אינטרלוקין, אינטרפרונים) מופחת. ההשפעות נובעות מכריכה תוך תאית ל- FKBP-12, והצורה המורכבת של calcineurin על הפוספטאז, ובכך מעכבת התמרה ותמלול אותות.
אינדיקציות
למניעת כבד, כליה, ו לֵב דחיית השתלה. לטיפול בתגובות דחיית שתל ודחייה.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. הלא פיגור קפסולות ניתנים פעמיים ביום בבוקר ובערב; הכמוסות לשחרור ממושך נלקחות פעם ביום בבוקר. יש ליטול את התרופה צום, שעה לפני או 1-2 שעות אחרי הארוחות. השחרור המתמשך קפסולות ניתן לתת רק כליה יציבה או כבד להשתיל חולים שטופלו בעבר ב- Prograf.
התוויות נגד
- רגישות יתר
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Tacrolimus מטבוליזם בעיקר על ידי CYP3A4. מתאים יחסי גומלין אפשרי עם מעכבי CYP ומפיצים. מעכבים עשויים להוביל לעלייה ו תופעות לוואי, ומעכבים עלולים לגרום לדחיית שתל במקרה הגרוע ביותר. לכן, תשומת לב לתרופות יחסי גומלין במהלך הטיפול הוא חיוני. אַחֵר יחסי גומלין תוארו בגלל גבוה קשירת חלבון ועם חומרים נפרוטוקסיים ונוירוטוקסיים, ציקלוספורין, אשלגן, חיסונים, ו פנטוברביטל ו פנאזון.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול שלשול, בחילה, לחץ דם גבוה, נדודי שינה, רעד, כְּאֵב רֹאשׁ, היפר גליקמיה, גלוקוז חוסר סובלנות, סוכרת דיכאון, היפרקלמיה, וירידה בתפקוד הכליות. אימונופרספרנטים להגדיל את הסיכון לפתח זיהומים וממאירות. טאקרולימוס הוא נפרוטוקסי ונוירוטוקסי. נצפות מספר רב של תופעות לוואי אחרות.
