טאקרולימוס מקומי

מוצרים -

Tacrolimus זמין מסחרי לשימוש חיצוני כמשחה בשני ריכוזים (Protopic). זה אושר במדינות רבות מאז 2001.

מבנה ותכונות

Tacrolimus (C44H69לא12 ה2הו, מr = 822.0 גרם למול) הוא מקרוליד מורכב שנוצר על ידי החיידק דמוי הפטרייה. זה קיים ב תרופות as tacrolimus מונוהידראט, גבישים לבנים, או גבישי אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם.

אפקטים

טאקרולימוס (ATC D11AH01) הוא מדכא חיסוני ואנטי דלקתי. השפעותיה נובעות מקשירה לאימונופילין הציטופלזמי FKBP-12, המעכב את הפוספטאז calcineurin, חוסם הפעלת תאי T והתמיינות, ומפחית את הסינתזה של מתווכים דלקתיים כגון אינטרלוקינים, אינטרפרוניםו- TNF-α.

אינדיקציות

כסוכן קו 2 לטיפול קצר מועד בהחמרה חריפה בינונית עד קשה אטופיק דרמטיטיס. Tacrolimus משמש גם לטיפול באחרים עור תנאים, כגון דרמטיטיס במגע וויטיליגו, אך טרם אושר למטרה זו במדינות רבות (מחוץ לתווית).

מִנוּן

על פי תווית התרופות. את המשחה מורחים 1-2 פעמים ביום עד שהסימפטומים נסוגים. בהמשך, ניתן לשמור על הטיפול למשך שבוע. אין להשתמש לטיפול ארוך טווח. הגן על אזורים מטופלים מפני שמש באמצעים מתאימים. אין להחיל תחת סְפִיגָה כדי להימנע ממערכת קליטה.

התוויות נגד

Tacrolimus הוא התווית ברגישות יתר ובילדים מתחת לגיל שנתיים. עיין בתווית התרופות לקבלת אמצעי זהירות מלאים.

אינטראקציות

Tacrolimus הוא מעכב חזק של CYP3A4 באופן שיטתי. אינטראקציות באמצעות מנגנון זה לא סביר בגלל צריכת נמוכה דרך ה- עור לזרם הדם, אך לא ניתן להוציאם לחלוטין. אין לצרוך אלכוהול במהלך הטיפול מכיוון שעלולות להופיע תגובות חוסר סובלנות. בגלל התכונות החיסוניות, יש להקפיד על מרווח זמן של לפחות שבועיים מחיסונים.

תופעות לוואי

אפשרי תופעות לוואי לכלול תגובות מקומיות כגון א עור שריפה תחושה, גירוד, הפרעה תחושתית, תחושה חמה, אדמומיות בעור, כְּאֵב, גירוי ופריחה. בשל המאפיינים החיסוניים, זיהומים מוגברים של הרפס וירוס ו פוליקוליטיס נצפו. לעיתים נדירות, מקרים של לימפומה ועור סרטן דווחו גם. הסיכון מוגבר עם משך זמן גבוה וגבוה ריכוז, ולכן המשחה אינה מיועדת לטיפול ארוך טווח. אי סבילות לאלכוהול עם אדמומיות של העור עלול להתרחש כאשר נצרכים משקאות אלכוהוליים.