הסם רופינירול שייך דופמין אגוניסטים. משתמשים בו לטיפול מחלת פרקינסון ו תסמונת רגליים חסרות מנוחה.
מה זה רופינירול?
הסם רופינירול שייך לקבוצה של דופמין אגוניסטים. משתמשים בו לטיפול מחלת פרקינסון ו תסמונת רגליים חסרות מנוחה. Ropinirole הוא חומר מרפא השייך לקבוצה של דופמין אגוניסטים של קולטן. המבנה שלה דומה לזה של החשובים נוירוטרנסמיטר דופמין. עם זאת, שלא כמו רבים אחרים אגוניסטים של דופמין, זה לא ארגוט אלקלואיד. בשלבים הראשונים של מחלת פרקינסון, רופינירול משמש כסוכן יחיד. ככל שהמחלה מתקדמת, ניתן לשלב אותה עם לבודופה (L-dopa). במונותרפיה, רופינירול אינו משיג את היעילות של לבודופה, אך נחשב יעיל יותר מ bromocriptine. בטיפול משולב, החלפה חלקית של לבודופה מנהל זה אפשרי.
פעולה פרמקולוגית
ב- PD, קיים מחסור בדופמין ב מוֹחַ. חומר זה חיוני לשליטה בתנועה האנושית. אצל אנשים בריאים, ייצור ופירוק של נוירוטרנסמיטר דופמין מתרחש כל הזמן. עם זאת, אם מתרחשת התפרצות מחלת פרקינסון, ייצור הדופמין מצטמצם ברציפות, ופירוק החומר אינו כפוף למגבלות כלשהן. גם לאחר זמן קצר, המחסור בדופמין ניכר באמצעות תסמיני פרקינסון אופייניים כמו תנועות האטות, שרירים רעד ונוקשות שרירים. לא ניתן לספק דופמין בצורה של טבליות, כי בדרך זו לא ניתן לחדור למחסום המגן האופף את האדם מוֹחַ. עם זאת, כדי לפצות על המחסור בדופמין, יש אפשרות לקחת שונות תרופות. אחד מאלה תרופות הוא אגוניסט קולטן הדופמין רופינירול. למרות שלחומר זה יש מבנה כימי שונה מזה של דופמין, הוא מכוון לאתרי קשירה זהים לזה נוירוטרנסמיטרובכך להשיג השפעות דומות. בניגוד לדופמין, לרופינירול יש גם את היכולת לחצות את דם-מוֹחַ מחסום למוח. זה מאפשר לתרופה לפצות על המחסור בדופמין, שבתורו יש השפעה חיובית על תסמיני פרקינסון. כמו אגוניסט הדופמין פרמיפקסול, לרופינירול יש תכונה של קשירה לקולטני D3. אלה ממוקמים על תאי המוח. בשל הכריכה, החולה מיישם טוב יותר את תנועותיו ובמקביל מגביר את ניידותו. מחצית החיים של 6 עד 24 שעות ארוכה משמעותית מזו של לבודופה, שהם 1.5 שעות בלבד. כתוצאה מכך תנודות נמוכות יותר בתוקף.
שימוש ויישום רפואי
האינדיקציה העיקרית לרופינירול היא מחלת פרקינסון. בדרך כלל, החומר הפעיל נלקח יחד עם לבודופה. תחום יישום נוסף הוא מה שמכונה תסמונת רגליים חסרות מנוחה. במקרה זה, אנשים מושפעים סובלים מחוסר שקט מתמיד ברגליים. הדחף הבלתי נשלט לזוז הופך לבלתי במיוחד בלילה. זה לא נדיר לתופעות נלוות כמו כאבי יריות ו התכווצויות שרירים להתרחש. רופאים מאשימים גם מחסור בדופמין בתסמונת הרגליים חסרות המנוחה. כך שרופינירול מראה השפעות חיוביות בטיפול במחלה. על מנת לעורר את תאי המוח לטווח הארוך, יש צורך ליטול רופינירול לאורך תקופה ארוכה יותר. Ropinirole מנוהל כעת כטבליה משוחררת. תכשיר זה משחרר את החומר הפעיל ברציפות לאורך 24 שעות. הטאבלט מורכב משלוש שכבות. אלה הם השכבה המרכזית, בה מוטבע הרופינירול, ושתי שכבות גבול לא פעילות. רופינירול טבליות ניתן ליטול גם במהלך הארוחות וגם אחריה. חשוב לקחת את התרופה תמיד במקביל, במידת האפשר.
סיכונים ותופעות לוואי
נטילת רופינירול עלולה לגרום לתופעות לוואי לא רצויות. עם זאת, זה לא תמיד קורה, מכיוון שכל מטופל מגיב בנפרד לתרופות. לרוב, אנשים מושפעים סובלים מ נדודי שינה, מַיִם שמירה ברגליים, עצירות, בחילה, תנועות לא רצוניות, סחרחורת, סְחַרחוֹרֶת, בלבול, או הזיות.לפעמים הפרעות התנועה הקשורות למחלת פרקינסון עלולות להחמיר או להיות נמוכות דם לחץ או הירדמות פתאומית עלולים להתרחש. חלק מהחולים חווים גם תופעות לוואי חריגות כמו התמכרות פתולוגית להימורים או תשוקה מינית מוגברת. אם מטופל סובל מהפרעות נפשיות בולטות, תרפיה עם רופינירול ניתן לתת רק אם הרופא המטפל רואה ביתרונות הטיפול גובר על הסיכונים. ישנן גם התוויות נגד לטיפול ברופינירול. אלה הם רגישות יתר לתרופה, קיומו של גידול ב בלוטת יותרת הכליה (שממנו הורמונים מיוצרים), ואלרגיות ל תרופות כמו נוירולפטיקה. יש להיזהר גם במקרים של מחלות לב וכלי דם קשות או פְּסִיכוֹזָה. בנוסף, יחסי גומלין עם תרופות אחרות יש לקחת בחשבון. לדוגמה, רופינירול מגביר את ההשפעה של אחרים אגוניסטים של דופמין כמו אמנטדין וסלגלין. יתר על כן, לא מומלץ ליטול תרופות המכילות דופמין, אפינפרין, נוראפינפרין, Maprotiline, ונלפקסין, או דסיפראמין ללא פיקוח רפואי. כך גם לגבי תרופות למחזור הדם או תרופות המורידות דם לחץ. לעשן גם משחק תפקיד. לכן, טבק השימוש משפיע לרעה על עוצמת הרופינירול.
