מוצרים
Pramipexole זמין מסחרית בטבליות ובטבליות משוחררות (Sifrol, Sifrol ER, גנריות). הוא אושר במדינות רבות מאז 1997; הגנריות שוחררו בשנת 2010 ונכנסו לשוק בינואר 2011. Sifrol ER שחרור מתמשך טבליות הושק מחדש על ידי היצרן המקורי בשנת 2010.
מבנה ותכונות
פרמיפקסול (ג10H17N3S, Mr = 211.30 גרם למול) הוא לא אנרגולין דופמין אגוניסט ונגזרת של טטרהידרובנזוטיאזול. זה קיים ב תרופות כמו מונוהידראט פרמיפקסול דיהידרוכלוריד, כלומר פרמיפקסול - 2 HCl - H2או, גבישי לבן אבקה זה מסיס בקלות ב מַיִם. Pramipexole הוא racemate והוא זמין מסחרית בצורה של אננטיומר טהור. השימוש הטיפולי ב- dexpramipexole -enantiomer נחקר באינדיקציות אחרות.
אפקטים
Pramipexole (ATC N04BC05) יש תכונות דופמינרגיות ומגן עצבי. ההשפעות נובעות מכריכה ל דופמין קולטנים, במיוחד D3 קולטני דופמין ממשפחת הקולטן D2. בניגוד לאחרים אגוניסטים של דופמין, זה סלקטיבי יחסית.
אינדיקציות
לטיפול סימפטומטי במחלת פרקינסון כמונותרפיה או בשילוב עם לבודופה ולטיפול סימפטומטי ב תסמונת רגליים חסרות מנוחה. אינדיקציות פוטנציאליות אחרות מוזכרות בספרות (למשל הפרעה רגשית דו-קוטבית, דכאון), אך פרמיפסקסול טרם אושר למטרה זו.
התעללות
בגלל התכונות הפסיכו-טרופיות והגדלות הליבידו שלו, ניתן לעשות שימוש לרעה בפרמיפקסול כעל אפרודיזיאק.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. ל- Pramipexole מחצית חיים בינונית-ארוכה של 8-12 שעות והיא נלקחת עם מַיִם שלוש פעמים ביום, ללא תלות בארוחות, לטיפול במחלת פרקינסון. השחרור המתמשך טבליות צריך להינתן פעם אחת בלבד ביום בגלל שחרורו המושהה של החומר הפעיל. לטיפול ב תסמונת רגליים חסרות מנוחה, Pramipexole נלקח כלא פיגור טבליות 2-3 שעות לפני השינה.
התוויות נגד
- רגישות יתר
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Pramipexole הוא מטבוליזם גרוע ואין ידוע על כך יחסי גומלין דרך CYP450. עם זאת, קיים פוטנציאל מסוים לתרופה תרופתית פרמקוקינטית יחסי גומלין כי פרמיפקסול מסולק ומופרש על ידי כליה כקטיון אורגני (איור). קטיונים אורגניים אחרים עשויים לעכב באופן תחרותי את הפרשת הכליה של פרמיפקסול ולהגדיל את ריכוזי הפלזמה במידה רלוונטית. אלו כוללים חנקן תרכובות כגון אמנטדין, סימטידין, דילטיאזם, כינידין, כִּינִין, רניטידין, טריאמטרן, ורפמיל, דיגוקסין (ללא מתחם N), procainamide, ו trimethoprim. השפעות תוסף אפשריות עם אחרים נוגד פרקינסון ומדכא מרכזי תרופות.
תופעות לוואי
תופעה שלילית שכיחה מאוד היא ישנוניות, שעלולה לגרום מדי פעם להירדמות פתאומית. לכן יש להימנע מנהיגה והפעלת מכונות כבדות במהלך הטיפול. אלכוהול ותרופות דיכאוניות מרכזיות עשויים להגביר בנוסף תופעת לוואי זו. סחרחורת, הפרעות תנועה, כְּאֵב רֹאשׁ, לחץ דם נמוך (לפעמים עם אובדן הכרה קצר), שכחה, ו בחילה נפוצים מאוד. דופמין אגוניסטים ידועים כגורמים לשינויים התנהגותיים. אלה כוללים הפרעות בחשק המיני, יתר על המידה, אשליות, פרנויה, התמכרות להימורים, התמכרות לקניות והכנות מוגזמות. תופעות לוואי אפשריות אחרות כוללות נדודי שינה, בלבול, חלומות יוצאי דופן, חוסר מנוחה, הפרעות ראייה, קשיי עיכול, בצקת, עייפות, עלייה או ירידה במשקל, דלקת ריאות, נשימה הפרעות ותגובות רגישות יתר.
