מבוא
הסם ריספרדל® מכיל את החומר הפעיל ריספרידון ומשמש לטיפול ב סכִיזוֹפרֶנִיָה והפרעות הזיות עקב השפעתו האנטי פסיכוטית והרגעה. הוא משמש גם לטיפול הזיות, פסיכוזות, הפרעות כפייתיות והתנהגות תוקפנית. ריספרדל® שייך לתת-הקבוצה של לא טיפוסי נוירולפטיקה, שיש להם פחות תופעות לוואי מאשר נוירולפטים שמרניים. ריספרדל® יעיל ביותר.
מנגנון פעולה של ריספרדל®
על מנת להבין את מקורן של תופעות הלוואי השונות, חשוב להבין את מנגנון הפעולה. כיום, הפרעות נפשיות מיוחסות לרוב לתפקוד לקוי של הנוירוטרנסמיטרים דופמין ו סרוטוניןולכן המבנים המתאימים ב- מוֹחַ מעורבים בייצור, בשידור או בפעולה של המשדרים מעוכבים. התרופות מעכבות את השפעת המשדרים על ה- מוֹחַ והנפש.
ריספרדל® מעכב בעיקר את מבני היעד של המשדר סרוטוניןובכך חוסם את השפעת הסרוטונין. ריספרדל® מגיב מעט דופמין קולטנים ולכן גורם פחות תופעות לוואי ספציפיות לקולטנים לדופמין. עם זאת, לחומר הפעיל יש עדיין זיקה מסוימת לשתי מערכות משדר אחרות: קולטני אדרנלין אליהם נקשר אדרנלין, למשל, ו היסטמין קולטנים (היסטמין אחראי בין היתר להתפתחות תגובות אלרגיות).
תופעות לוואי נוספות נגזרות מהזיקה לשני קולטנים אלה. ריספרדל® גורם למספר רב של תופעות לוואי. כמה מהחשובים ביותר נדונים ומוצגים להלן.
תופעת לוואי שכיחה של תרופות המשמשות לטיפול סכִיזוֹפרֶנִיָה היא ההתרחשות של הפרעות תנועה מוטוריות חוץ-פירמידליות הנגרמות כתוצאה מעיכוב של דופמין קוֹלֵט. הדופמין חשוב להתחלה ולזרם הרמוני של תנועות. בשל חסימת קולטני הדופמין, הפרעות בתנועה יכולות להתרחש כעת בדרגות שונות.
אלה נעים בין דיסקינזיות מוקדמות (התכווצות של המחקה ו לשון שרירים) לתסמינים דמויי פרקינסון (נוקשות, רעד, חוסר יכולת לזוז, הבעות פנים נוקשות) ואקטיסיה, חוסר שקט מוטורי מייסר, לדיסקינזיות מאוחרות, שיכולות להימשך גם לאחר חודשים ושנים ואף לאחר הפסקת הטיפול בתרופות. בגלל הזיקה הנמוכה של Risperdal® לקולטני הדופמין, הפרעות בתנועה מוטורית חוץ-פירמידאלית (EPS) נמוכות יחסית. ה- EPS המופיעים קשורים למינון של ריספרדל®.
במינונים נמוכים, EPS כמעט ולא מתרחש. עם זאת, במינונים של 6 מ"ג ומעלה ליום, הסימפטומים חמורים באותה מידה ותכופים כמו בתכשירים קלאסיים. לכן בטיחות היישום (טווח טיפולי) של התרופה היא צרה מאוד (פחות מ 6 מ"ג ליום).
המשדר דופמין חשוב גם לוויסות שחרורם של משדרים אחרים. דופמין מדכא את שחרור ההורמון פרולקטין. פרולקטין הוא הורמון חשוב ב הֵרָיוֹן, מכיוון שהוא אחראי לצמיחה ולהבדלה של בלוטת החלב.
זה גם מגרה את ייצור החלב. אם דופמין מדוכא כעת על ידי ריספרדל® ותרופות אחרות, הוא אינו יכול להמשיך את השפעתו המקורית ושחרורם פרולקטין לא ניתן לעכב. רמות הפרולקטין המוגברות מובילות לצמיחת בלוטות החלב בשני המינים.
בנוסף, הליבידו הגברי מצטמצם על ידי שחרור מוגבר של ההורמון. אצל נשים, תופעות לוואי נוספות כוללות זרימת חלב מבלוטת החלב והיעדר וסת. הפרשת פרולקטין מוגברת זו עם השלכותיה היא אפוא גם תופעת לוואי של ריספרדל®.
ריספרדל® גם מעכב היסטמין קולטנים וקולטני יותרת הכליה (במיוחד קולטני אלפא -1). על ידי חסימת קולטנים אלה, ריספרדל® מעורר תופעות לוואי אחרות: יבש פה, תלונות במערכת העיכול (שלשול, עצירות, בחילה, בטן כְּאֵב, כאב בטן, הפרעות עיכול, תיאבון שונה), הפרעות ראייה עם ראייה מטושטשת, בלבול, דפיקות לב, עייפות, נטייה לישון וחוסר אונים. נטילת ריספרדל® יכולה לגרום גם לשינוי ב- ECG, במיוחד המעבר ממושך לעיתים קרובות מכיוון ש- Risperdal® חוסם את עירור ה- ECG. לֵב.
שינויים אלו שכיחים במיוחד כאשר נוטלים מספר תרופות. ריספרדל® עלול גם לגרום או להחמיר הפרעות קצב לב. לתרופות יש השפעה גם על דם היווצרות (פחות תאי דם לבנים) ו ספירת דם באופן כללי, ולכן יש לבדוק את ספירת הדם באופן קבוע במהלך טיפול ארוך טווח עם נוירולפטיקה (לא רק ריספרדל®). תופעות לוואי חמורות מתרחשות לעיתים נדירות.
אם נוטלים את כל התרופות הנוירולפטיות (כולל ריספרדל®), תסמונת נוירולפטית ממאירה עשויה להתרחש בשבועיים הראשונים לטיפול הנוירולפטי. הסימפטומים הם: גבוהים חום, EPS, הפרעות צמחיות, מטבוליות חומצה (חומציות יתר), מצבי תרדמת ועלייה בכליות אנזימים. במקרה נדיר זה יש להפסיק את הטיפול באופן מיידי.
