מוצרים
Fexofenadine זמין באופן מסחרי בצורת טבליות (Telfast, Telfastin Allergo, גנרית). זה אושר במדינות רבות בשנת 1997 והיה זמין ללא מרשם רופא מאז 2010. טלפסטין אלרגו 120 לתרופות עצמיות הוכרז בחודש פברואר 2011. פקסופנדין הוא המוצר היורש של טרפנדין (Teldane), שהיה צריך לסגת מהשוק עקב הארכת מרווח ה- QT ואת חילוף החומרים שלו באמצעות CYP3A4. פקסופנדין נקי מתופעות לוואי אלו ומופרש כמעט ללא שינוי.
מבנה ותכונות
פקסופנדין (ג32H39לא4Mr = 501.66 גרם למול) הוא נגזרת של פיפרידין והמטבוליט הפעיל של קרבוקסילאט טרפנדין. ב תרופות, הוא קיים כ- fexofenadine hydrochloride, גבישי לבן אבקה זה מסיס במקצת ב מַיִם. ה- zwitterion ההידרופילי הוא גזע המורכב מ- ו-exexofenadine. שניהם אננטיומרים מעורבים בהשפעה ושונים בפרמקוקינטיקה.
אפקטים
לפקסופנדין (ATC R06AX26) יש תכונות אנטי-היסטאמיות, אנטי-אלרגיות, נוגדות דלקת ותאי תורן. זה לא חוצה את דם-מוֹחַ מחסום למוח מכיוון שהוא הידרופילי ומצע של P- גליקופרוטאין. לכן, זה פחות מדכא מהדור הראשון אנטיהיסטמינים. פקסופנדין אינו אנטיכולינרגי או קרדיוטוקסי כמו קודמו טרפנדין. זהו אנטגוניסט הפוך וסלקטיבי ב- H1 קולטן, מבטל היסטמין משפיע ובכך מקל על תסמינים כמו גרד, התעטשות, נזלת אף, אדמומיות, נפיחות וקריעת עיניים.
אינדיקציות
לטיפול סימפטומטי בנזלת אלרגית עונתית (חציר חום) ואידיופטית כרונית כוורות (כוורות מסיבה לא ידועה).
מִנוּן
על פי תוספת החבילה. טבליות ניתן ליטול פעם ביום בגלל מחצית החיים הארוכה של 14.4 שעות. הרגיל מנה לנזלת אלרגית הוא 120 מ"ג (מבוגרים). עבור כוורות, גבוה יותר מנה מומלץ 180 מ"ג.
התוויות נגד
- רגישות יתר
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Fexofenadine אינו מטבוליזם ב כבד באמצעות איזואימי CYP450 כמו קודמתו טרפנדין, אך מופרש כמעט ללא שינוי בעיקר בצואה (80%) ובשתן (10%). רק 5% מה- מנה הוא ביו טרנספורמציה. לכן יש לו פוטנציאל אינטראקציה מופחת. עם זאת, פקסופנדין הוא מצע של המובילים P- גליקופרוטאין ו- OATP. שיפור או החלשה של האפקט אפשרי באמצעות שני המנגנונים. לדוגמא, נצפתה עלייה בריכוזים עם מעכבי P-gp אריתרומיצין ו קטוקונזול. אסור לקחת את פקסופנדין עם מגנזיום- או אלומיניום-מֵכִיל נוגדי חומצה כי קליטה מופחת.
תופעות לוואי
תופעות לוואי נדירות. אפשרי תופעות לוואי כוללים תגובות רגישות יתר, כְּאֵב רֹאשׁ, ישנוניות, סחרחורת, עייפות, הפרעות שינה, סיוטים, עצבנות, בחילה, ו עור פריחות.
