מוצרים
Saxagliptin זמין מסחרית בצורה של מצופה סרט טבליות (אונגליזה). זה אושר במדינות רבות לאחר מכן סיטגליפטין (ינואר) ו ווילדגליפטין (Galvus) כמרכיב הפעיל השלישי מקבוצת הגליפטינים בפברואר 3. מאז 2010, שניים נוספים מוצרי שילוב עם מטפורמין נרשמו (Duoglyze, Kombiglyze XR). Kombiglyze XR נכנסה לשוק בפברואר 2013. בשנת 2017 שילוב עם דפגליפלוזין שוחרר (Qtern). Qtrilmet הוא קבוע-מנה שילוב עם מטפורמין ו דפגליפלוזין.
מבנה ותכונות
Saxagliptin (ג18H25N3O2Mr = 315.41 גרם למול) קיים ב תרופות כמו סקסגליפטין הידרוכלוריד, גבישי לבן עד צהוב מעט או חום אבקה זה מסיס במשורה מַיִם.
אפקטים
לסקסגלטיפין (ATC A10BH03) יש תכונות אנטי סוכרתיות. ההשפעות נובעות מעיכוב סלקטיבי ותחרותי של dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Saxagliptin מקדם אינסולין סינתזה ושחרור מתאי בטא בלבלב, משפר את הרגישות לתאי בטא ל גלוקוז, ומגדיל את צריכתו לרקמות. זה מצמצם גלוקגון הפרשה מתאי אלפא, וכתוצאה מכך ירידה גלוקוז ייצור ב כבד ראה גם תחת גליפטינים.
אינדיקציות
כמונותרפיה או בשילוב עם חומרים נוגדי סוכרת אחרים לטיפול בסוג 2 סוכרת mellitus.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעם ביום וללא תלות בארוחות (מונותרפיה).
התוויות נגד
- רגישות יתר
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
סקסגליפטין מטבוליזם על ידי CYP3A4 / 5. תוֹאֵם יחסי גומלין עם מעכבי CYP ומפיצים אפשריים.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים הצטננות, דלקות בדרכי השתן, גסטרואנטריטיס, סינוסיטיס, כְּאֵב רֹאשׁ, הקאהובצקת. כמו גליפטינים אחרים, סקסגלטיפין יכול לעיתים רחוקות לגרום ללבלב.
