מוצרים
Sitagliptin זמין באופן מסחרי בצורת טבליות מצופות סרט כחומר הכנה חד-פעמי (Januvia) וכשילוב קבוע עם מטפורמין (Janumet, Janumet XR). הוא אושר במדינות רבות בשנת 2007 כנציג הראשון של הגליפטינים. השילוב עם סימבסטטין עדיין לא רשום במדינות רבות (Juvisync). הגנריות אושרו בשנת 2018.
מבנה ותכונות
סיטגליפטין (ג16H15F6N5הו, מr = 407.3 גרם למול) קיים בדרך כלל ב תרופות כמו סיטוהליפטין מונוהידראט פוספט, גבישי לבן אבקה זה מסיס ב מַיִם.
אפקטים
ל- Sitagliptin (ATC A10BH01) יש תכונות נגד סוכרת. ההשפעות נובעות מעיכוב סלקטיבי והפיך של dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Sitagliptin מקדם אינסולין סינתזה ושחרור מתאי בטא בלבלב, משפר את הרגישות לתאי בטא ל גלוקוז, ומגדיל את צריכתו לרקמות. זה מצמצם גלוקגון הפרשה מתאי אלפא, וכתוצאה מכך ירידה גלוקוז ייצור ב כבד ראה גם תחת גליפטינים.
אינדיקציות
לטיפול בסוג 2 סוכרת mellitus.
מִנוּן
על פי המידע המקצועי. ה טבליות ניתן לקחת עם או בלי אוכל. Sitagliptin משולב גם עם תרופות אחרות נגד סוכרת כגון אינסולינים or מטפורמין.
התוויות נגד
- רגישות יתר
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Sitagliptin מופרש בעיקר ללא שינוי ואינטראקציה גרועה עם CYP450. סם-סם יחסי גומלין אפשריים עם דיגוקסין.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים תסמיני עיכול, תגובות רגישות יתר, עליונות דרכי הנשימה זיהומים, ו כְּאֵב רֹאשׁ. מקרים נדירים של דלקת לבלב חריפה נצפו לאחר שיווק. הסיכון ל היפוגליקמיה נחשב נמוך, למעט בשילוב עם חומרים אחרים נגד סוכרת.
