מוצרים
Dapagliflozin זמין מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות (פורקסיגה). זה אושר באיחוד האירופי בשנת 2012 ובארצות הברית ובמדינות רבות בשנת 2014. דפליפלוזין משולב גם עם מטפורמין (Xigduo XR). שילוב קבוע עם סקסגליפטין אושרה בשנת 2017 (Qternmet מצופה בסרט טבליות). Qternmet XR הוא שילוב עם dapagliflozin ועם מטפורמין. משלב Qtrilmet מטפורמין, סקסגליפטין, ודפגליפלוזין.
מבנה ותכונות
דפליפלוזין (ג21H25קלו6Mr = 408.9 גרם למול) הוא גלוקוזיד C יציב לגלוקוזידאז במעי. יש לו קווי דמיון מבניים מסוימים ל פלוריזין, מעכב SGLT לא ספציפי שמקורו בקליפת עץ תפוח ומבשר הסוכנים המודרניים. בתרופה, הוא קיים כדפליפלוזין - ((2S) -פרופאן-1,2-דיול) (1: 1) 1 - H2O.
אפקטים
לדפגלייפלוזין (ATC A10BX09) יש תכונות אנטי-סוכריות ואנטי-היפרגליקיות ועשוי להפחית את משקל הגוף. זה מעכב תחרותי, הפיך, חזק וסלקטיבי נתרן-גלוקוז טרנספורטר משותף 2 (SGLT2). מוביל זה אחראי לספיגה מחדש של גלוקוז בצינור הפרוקסימלי של הנפרון. עיכוב מוביל להפרשה מוגברת של הסוכר דרך השתן. ה מנגנון פעולה היא עצמאית אינסולין, בניגוד לחומרים אחרים נגד סוכרת. SGLT1, שנמצא גם במעי, אינו מונע על ידי דפגליפלוזין.
אינדיקציות
לטיפול בסוג 2 סוכרת mellitus.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. בגלל מחצית החיים הארוכה של 16-17 שעות, פעם ביום מנהל מספק. ה טבליות ניתן לקחת ללא תלות בארוחות.
התוויות נגד
- רגישות יתר
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי כוללים דלקות בדרכי השתן, דלקות בדרכי המין, הפרעות בחילוף החומרים בשומנים, תפוקת שתן מוגברת ואי נוחות בשתן. תופעות לוואי אלו נובעות בעיקר מהעלייה גלוקוז ריכוז בשתן. היפוגליקמיה לעיתים נדירות נצפה במונותרפיה אך עלול להתרחש בשילוב עם סולפונילאוריאה ו אינסולינים. בטיחותו של הסוכן הוטלה בספק. בניסויים קליניים, מעט יותר מקרים של שלפוחית שתן ו סרטן השד נצפו בקבוצת הדפליפלוזין. עם זאת, האם יש באמת עמותה שנוי במחלוקת.
