הגדרה ומנגנונים מגביר פרמקוקינטיקה הוא חומר המשפר את התכונות הפרמקוקינטיות של סוכן אחר. זוהי אינטראקציה רצויה בין תרופות היא יכולה להפעיל את השפעותיה ברמות שונות (ADME): ספיגה (ספיגה לגוף). הפצה (הפצה) מטבוליזם ומטבוליזם במעבר ראשון (מטבוליזציה). חיסול (הפרשה) משפרי פרמקוקינטיקה יכולים להגביר את הספיגה, להגדיל את התפוצה ל ... מאיץ פרמקוקינטי
מוצרים Elvitegravir זמינים מסחרית כטבליות מצופות סרטים בשילוב קבוע עם תרופות אנטי-טרוטרוליות אחרות וקוביציסטאט (Stribild, יורשו: Genvoya). הוא אושר במדינות רבות מאז 2013. Stribild: elvitegravir, cobicistat, emtricitabine ו- tenofovirdisoproxil. Genvoya: elvitegravir, cobicistat, emtricitabine ו- tenofoviralafenamide. מבנה ומאפיינים Elvitegravir (C23H23ClFNO5, Mr = 447.9 גרם/מול) היא נגזרת של דיהידרוקווינולון. זה … Elvitegravir
מוצרי Darunavir זמינים מסחרית כטבליות מצופות סרט וכמתלה דרך הפה (Prezista). הוא אושר במדינות רבות מאז 2006. בשנת 2016 אושר שילוב במינון קבוע עם קובוביסטאט (טבליות מצופות בסרט Rezolsta). בשנת 2018 נכנסו לשוק גרסאות גנריות של הטאבלטים. מבנה ומאפיינים Darunavir (C27H37N3O7S, Mr = 547.7 גרם/מול) הוא… Darunavir
מוצרים Cobicistat זמינים מסחרית כמכשיר חד-פעמי (Tybost) וכשילוב קבוע עם elvitegravir, emtricitabine ו- tenofovirdisoproxil בצורה של טבליות מצופות בסרט (Stribild). הוא אושר במדינות רבות מאז 2013. מוצרים משולבים אחרים קיימים עם darunavir (Rezolsta) ועם atazanavir (Evotaz). מבנה ומאפיינים Cobicistat (C40H53N7O5S2, Mr = 776.0 גרם/מול) ... Cobicistat
CYP450 ציטוכרומים P450 הם משפחה של אנזימים בעלי חשיבות עליונה בביטרנספורמציה של תרופות. האיזנוזימים החשובים ביותר למטבוליזם של תרופות הם: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 ו- CYP3A7 המספר שאחרי הקיצור CYP מייצג את המשפחה, האות הבאה עבור המשנה ... ציטוכרום P450 (CYP)
הגדרה כאשר שני תרופות או יותר משולבות, הן עלולות להשפיע זו על זו. זה נכון במיוחד ביחס לפרמקוקינטיקה שלהם (ADME) ולהשפעות ותופעות לוואי (פרמקודינמיקה). תופעה זו נקראת אינטראקציה ואינטראקציה בין תרופות. אינטראקציות בדרך כלל אינן רצויות מכיוון שהן יכולות להוביל למשל לאובדן יעילות, תופעות לוואי, הרעלה, אשפוז, ... אינטראקציות
הגדרה תרופות כיום בדרך כלל מכילות מרכיב תרופתי פעיל מוגדר. עם זאת, קיימות גם תרופות רבות עם שני חומרים פעילים או יותר. אלה נקראים תרופות משולבות או שילובים קבועים. לדוגמה, אספירין C מכיל חומצה אצטילסליצילית וגם ויטמין C. תרופות רבות ללחץ דם הן תכשירים משולבים, למשל פרינדופריל + אינדפמיד או קנדסרטאן ... מוצרי שילוב
מוצרים Bictegravir אושרו בארצות הברית ובאיחוד האירופי בשנת 2018 ובמדינות רבות בשנת 2019 בשילוב קבוע עם emtricitabine ו- tenofoviralafenamide בצורה של טבליות מצופות סרט (Biktarvy). מבנה ומאפיינים Bictegravir (C21H18F3N3O5, Mr = 449.4 גרם/מול) קיים כחומר לבן עד צהבהב. השפעות Bictegravir (ATC J05AR20) יש תכונות אנטי ויראליות. … ביקטגרביר
מוצרים רוב מעכבי הפרוטאז האיידס זמינים מסחרית בצורת טבליות או כמוסה. בנוסף, מספר צורות מינון נוזליות זמינות לבליעה. Saquinavir (Invirase) היה הראשון שהועלה בשנת 1995. מבנה ומאפיינים מעכבי פרוטאז ה- HIV הראשונים עוצבו על מצע הפפטיד הטבעי של פרוטאז ה- HIV. הפרוטאז… מעכב איידס נגד HIV
Atazanavir הוא חומר רפואי פעיל. הוא משמש לטיפול בזיהום HIV. מהו atazanavir? Atazanavir הוא מרכיב פעיל רפואי. הוא משמש לטיפול בדלקות HIV. התרופה atazanavir זמינה מסחרית בגרמניה בשם Reyataz. הוא נלקח דרך הפה ומשמש לטיפול בדלקות HIV. ה … אטזאנאוויר: השפעות, שימושים וסיכונים
מוצרים Atazanavir זמינים מסחרית בצורת כמוסה (Reyataz). הוא אושר במדינות רבות מאז 2004. גרסאות כלליות נרשמו בשנת 2017. מבנה ומאפיינים Atazanavir (C38H52N6O7, Mr = 704.9 g/mol) קיים בתרופות כמו atazanavir sulfate, אבקה גבישית לבנה עד צהובה המסיסה בדלילות. במים. השפעות Atazanavir… Atazanavir
מוצרים תרופות שונות המכילות tenofoviralafenamide נמצאות בשוק ברחבי העולם. במדינות רבות, tenofoviralafenamide אושר לראשונה בשנת 2016 (ארצות הברית: 2015). Biktarvy: bictegravir, emtricitabine ו- tenofoviralafenamide (HIV). Genvoya: elvitegravir, cobicistat, emtricitabine ו- tenofoviralafenamide (HIV). Descovy: emtricitabine ו- tenofoviralafenamide (HIV). Odefsey: emtricitabine, rilpivirine ו- tenofoviralafenamide (HIV). Symtuza: darunavir + cobicistat + emtricitabine + tenofoviralafenamide. וומלידי:… Tenofoviralafenamide