Atazanavir הוא חומר רפואי פעיל. הוא משמש לטיפול בזיהום ב- HIV.
מה זה אטאזנאוויר?
Atazanavir הוא חומר פעיל רפואי. הוא משמש ל תרפיה של זיהומי HIV. הסם atazanavir זמין מסחרית בגרמניה בשם Reyataz. זה נלקח דרך הפה ומשמש לטיפול בזיהומי HIV. התרופה שייכת לקבוצת מעכבי ה- HIV פרוטאז. המזון והתרופות האמריקני אדמינסטרציה (ה- FDA) אישרה את התרופה ביוני 2003, ואחריה האיחוד האירופי במארס 2004. חברת התרופות האמריקאית בריסטול-מאיירס סקוויב משמשת כבעלת הרישיון.
אפקט פרמקולוגי
Atazanavir בעל תכונות אנטי-ויראליות. השפעת החומר מבוססת על עיכוב של פרוטאז HIV. זה חשוב מאוד בהתבגרות נגיף ה- HIV. פרוטאז ה- HIV הנגיפי קשור לאטאזאנאוויר. על ידי עיכוב האנזים הנגיפי ניתן למנוע את שכפול הנגיף. כאשר תהליך ההעתקה נקטע, העומס הנגיפי בגוף מצטמצם. רוב האטאזנאוויר נקשר ל חלבונים (אלבומין) בתוך ה דם. התרופה מתפרקת בכבד דרך מערכת הציטוכרום. אם אחר מעכב HIV נלקח, זה מוביל להתמוטטות איטית יותר של atazanavir ב כבד. באופן זה, התרופה יכולה להשיג השפעה ארוכה יותר. מחצית החיים של החומר היא בערך שבע עד שתים עשרה שעות. אפשר לשלב atazanavir עם NRTIs (מעכבי transcriptase הפוכים של נוקלאוזידים). מדובר במעכבי טריפטאז. היעילות של atazanavir הוערכה במספר מחקרים. נמצא כי יש לו יעילות דומה למעכבי פרוטאז HIV אחרים.
יישום ושימוש רפואי
כחלק משילוב אנטי-טרו-ויראלי תרפיה, atazanavir משמש לטיפול בזיהום ב- HIV (איידס). התרופה מאושרת לחולים מבוגרים. בניגוד לתכשירים אחרים, מספיק ליטול אטאזנאוויר רק פעם ביום. זאת בשל מחצית החיים הארוכה של התרופה. הוא מנוהל בצורה של טבליות, אותו לוקח המטופל לאחר הארוחה. המינון של התרופה הוא 1 x 300 מיליגרם או 1 x 100 מ"ג לטבליה. כאשר לוקחים, יש גם שילוב בין atazanavir ו- a מאיץ פרמקוקינטי כמו קוביסטיסט or ritonavir. סוכנים אלה שייכים לקבוצת מעכבי ה- CYP. יש להם את המאפיין להפחית את ההשפלה המטבולית של atazanavir. בארה"ב ניתן כיום לנהל א מנה של 1 x 400 מ"ג לחולים מסוימים. במקרה הזה, ritonavir מושמט. הסבילות של אטאזנאוויר נחשבת טובה. עם זאת, אין להשתמש בתרופה במקרים של אי ספיקת כבד או רגישות יתר לחומר הפעיל.
סיכונים ותופעות לוואי
למרות הסבילות החיובית, תופעות לוואי שונות שליליות אפשריות מנטילת אטאזנאוויר. לדוגמא, חולים עשויים לחוות צַהֶבֶת (איקטרוס), בחילה, הקאה, כאב בטן, שלשול, כְּאֵב רֹאשׁ, סְחַרחוֹרֶת, או שריר כְּאֵב. במקרים מסוימים, חום, בעיות שינה, פריחות על עור, דכאון, ותסמינים נוירולוגיים היקפיים אפשריים גם כן. לעיתים רחוקות, מוגבהות כולסטרול רמות או הפרעות בחילוף החומרים בשומנים כגון ליפודיסטרופיה או היפרליפידמיה נראים לאחר נטילת התרופה. לעיתים, עלייה ב בילירובין רמות בתוך דם מוביל ל צַהֶבֶת עשוי לדרוש הפסקת הטיפול ב- atazanavir. באופן כללי, לעומת זאת, סוכן זה פחות נוטה לגרום לתופעות לוואי מטרידות מאשר אלו הנגרמות על ידי שימוש בחומרים דומים. אינטראקציות עם אחרים מסוימים תרופות יכול להוות עוד בריאות בְּעָיָה. עם זאת, הדבר אפשרי גם עם מעכבי הפרוטאז האחרים. לדוגמא, כאשר לוקחים אטאזנאוויר או מעכבי פרוטאז אחרים, תכשירים כמו הנוירולפטי פימוזיד, midazolam או אין ליטול ארגוטוקסינים. הסיבה לכך היא ההצלחה באינטראקציה עם המערכת ציטוכרום P 450, שמשנה את רמת הפלזמה בגוף. צריכה בו זמנית של אטאזנאוויר עם דידנוזין, efavirenz, קלריתרומיצין or סטבודין עלול לגרום לשינויים ב דם מאחר שהתרופה משפילה גם את האנזים UGT 1A1 (אורידין גלוקורוזיל טרנספרז) ובכך מעכבת את ההשפלה של העקיף בילירובין, לא מומלץ לנהל אותו יחד עם תרופות שהשפלה שלהם נעשית על ידי UGT. אלה כוללים את מעכב האינטגרז raltegravir ומעכב הפרוטאז תירגע.
