מטבוליזם במעבר ראשון

ההשפעה של מעבר הכבד הראשון על מנת שחומר תרופתי המנוהל דרך הפורה יפעיל את השפעותיו במקום הפעולה, הוא בדרך כלל חייב להיכנס למחזור הדם המערכתי. לשם כך עליו לעבור דרך דופן המעי, הכבד וחלק ממערכת הדם. למרות ספיגה מלאה במעי, הזמינות הביולוגית ... מטבוליזם במעבר ראשון

ציטוכרום P450 (CYP)

CYP450 ציטוכרומים P450 הם משפחה של אנזימים בעלי חשיבות עליונה בביטרנספורמציה של תרופות. האיזנוזימים החשובים ביותר למטבוליזם של תרופות הם: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 ו- CYP3A7 המספר שאחרי הקיצור CYP מייצג את המשפחה, האות הבאה עבור המשנה ... ציטוכרום P450 (CYP)

גלוקורונידציה

הגדרה גלוקורונידציה מתייחסת לתגובה מטבולית תוך -תאית שבה מצמד מצע אנדוגני או אקסוגני לחומצה גלוקורונית. האורגניזם הופך בכך את המצעים למסיסים יותר במים, כך שניתן להפרידם במהירות בשתן. גלוקורונידציה שייכת למטבוליזם שלב II (צמידות). UDP: uridine diphosphate UGT: UDP-glucuronosyltransferase אנזימים מעורבים Glucuronidation הוא ... גלוקורונידציה

פררוגס

מה הם תרופת תרופות? לא כל מרכיבי התרופות הפעילים פעילים ישירות. חלקם חייבים להמיר תחילה לחומר הפעיל על ידי שלב המרה אנזימטי או לא אנזימטי בגוף. אלה מה שנקרא. המונח הוצג על ידי אדריאן אלברט בשנת 1958. ההערכה היא כי עד 10% מכל החומרים הפעילים ... פררוגס