Elvitegravir

מוצרים

Elvitegravir זמין מסחרית כמצופה סרט טבליות בשילוב קבוע עם גורמים אנטי-רטרווירוליים אחרים ו קוביסטיסט (סטריבילד, יורש: Genvoya). הוא אושר במדינות רבות מאז 2013.

• סטריבילד: elvitegravir, קוביסטיסט, אמטריציטבין, ו tenofovirdisoproxil.
• Genvoya: elvitegravir, קוביסטיסט, אמטריציטבין ו tenofoviralafenamide.

מבנה ותכונות

אלוויטגרוויר (ג₂₃H₂₃ClFNO₅M_r = 447.9 גרם למול) הוא נגזרת דיהידרוקינולון. זה קיים כצחור לבן עד צהוב אבקה זה מסיס גרוע ב מַיִם.

אפקטים

לאלביטגרוויר (ATC J05AX11) יש תכונות אנטי-ויראליות כנגד HIV וירוסים. ההשפעות מבוססות על עיכוב של אינטגראז ויראלי, שהוא הכרחי להכנסת DNA ויראלי ל- DNA מארח. זה מעכב שכפול ויראלי. Elvitegravir מטבוליזם על ידי CYP3A (ראה להלן). מעכב CYP הניתן במקביל ו מאיץ פרמקוקינטי cobicistat מעכב את חילוף החומרים של elvitegravir.

אינדיקציות

לטיפול ב- HIV-1 הדבקת וירוס.

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. טבליות נלקחים פעם ביום עם אוכל.

התוויות נגד

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Elvitegravir הוא מצע של CYP3A ובמידה פחותה של UGT1A1. מתאים יחסי גומלין חייבים להתחשב.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי של השילוב הקבוע כוללים בחילה, שלשול, ו כְּאֵב רֹאשׁ.