Tenofoviralafenamide

מוצרים

שׁוֹנִים תרופות המכילים tenofoviralafenamide נמצאים בשוק ברחבי העולם. במדינות רבות טופופירלפנאמיד אושר לראשונה בשנת 2016 (ארצות הברית: 2015).

• ביקטארבי: ביגטגרביר, אמטריציטבין, ו- tenofoviralafenamide (HIV).
• ג'נבויה: elvitegravir, קוביסטיסט, אמטריציטבין, ו- tenofoviralafenamide (HIV).
• דקובי: אמטריציטבין ו tenofoviralafenamide (HIV).
• אודפסי: emtricitabine, רילפיבירין ו tenofoviralafenamide (HIV).
• סימטוזה: darunavir + קוביסטיסט + emtricitabine + tenofoviralafenamide.
• ומלידי: tenofoviralafenamide (צהבת B).

Vemlidy עבור כרונית צהבת טיפול ב- B אושר לראשונה בשנת 2016 (שוויץ: 2017).

מבנה ותכונות

Tenofoviralafenamide (C.₂₃H₃₁O₇N₆אחר הצהריים_r = 534.5 גרם למול) הוא אלנין נגזרת ותרופת פוספונמידאט של טנופוביר. הוא קיים כמלח fumarate והוא מנוהל תוך הידרולציה על ידי הליזוזומל קרבוקסיפפטידאז קתפסין A עד טנופוביר. שלא כמו tenofovirdisoproxil (TDF), tenofoviralafenamide (TAF) יציב יותר בפלסמה. זה מגביר את הסלקטיביות של תאי היעד, מגדיל את הריכוזים התוך תאיים, מגביר את היעילות ויורד תופעות לוואי (כליה, עצם).

אפקטים

Tenofovir (ATC J05AF07) יש תכונות אנטי-ויראליות כנגד HIV ו- HBV. ההשפעות נובעות מעיכוב של האנזים הנגיפי טרנסקריפטאז, אשר מתמלל RNA נגיפי ל- DNA וחשוב בשכפול ויראלי. החומר המופעל משולב ב- DNA ומוביל לסיום שרשרת.

אינדיקציות

• לטיפול בזיהום ב- HIV-1 (טיפול משולב).
• לטיפול כרוני צהבת B.

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. ה תרופות מנוהלים באופן פרוראלי. TAF מנוהל תחתון מנה מאשר TDF.

אינטראקציות

Tenofoviralafenamide הוא מצע של P- גליקופרוטאין ומעכב חלש של CYP3A4. הוא עובר הפרשת צינורות בכליות דרך OAT1, OAT3 ו- MRP4.

תופעות לוואי

Tenofovir עלול לעיתים נדירות לגרום נזק לכליות, כולל דלקת מפרקים, אי ספיקת כליות כשל כלייתי. ירידות בעצם צפיפות ולעתים נדירות אוסטונקרוזיס אפשריים גם כן. Tenofoviralafenamide פותח במטרה להגביר את הסבילות של tenofovir ולשפר את יעילותו.