הגדרה ומנגנונים
מאיץ פרמקוקינטי הוא חומר המשפר את התכונות הפרמקוקינטיות של חומר אחר. זוהי אינטראקציה תרופתית רצויה. היא יכולה להפעיל את השפעותיה ברמות שונות (ADME):
- קליטה (ספיגה לגוף).
- הפצה (הפצה)
- מטבוליזם ו מטבוליזם במעבר ראשון (חילוף חומרים).
- חיסול (הפרשה)
משפרים פרמקוקינטיים יכולים להגדיל קליטה, להגביר הפצה לאיבר (למשל, מוֹחַ), ומעכבים את חילוף החומרים או חיסול. כתוצאה מכך הם מגבירים את החשיפה המערכתית ובכך למשל את היעילות. ה מנה עשוי להיות מופחת או להאריך את מרווח המינון (למשל, פעם ביום במקום מינון פעמיים ביום). מאיצים פרמקוקינטיים מנצלים מנגנוני אינטראקציה בין תרופות. הם בעיקר מעכבים את חילוף החומרים אנזימים (בעיקר CYP450) ושל מובילים (למשל, P- גליקופרוטאין, מובילי אניונים אורגניים, OAT). דחפים פרמקוקינטיים עשויים להיות פעילים פרמקולוגית או לא פעילים. לא כל הסוכנים מתאימים ל"הגברה ", וגם אין צורך לכולם.
דוגמאות
- Quinidine סולפט, מעכב CYP2D6, משולב עם חומר שממשמש; ראה דקסטרומתורפן וסולפט כינידין.
- Cobicistat הוא מעכב CYP3A המנוהל יחד עם תרופות ל- HIV.
- מעכבי דקארבוקסילאז כגון בנסראזיד ו קרבידופה לאפשר חילוף חומרים סלקטיבי של לבודופה ל דופמין במרכז מערכת העצבים.
- probenecid מעכב הפרשת אניונים אורגניים ומפחית את הפרשתם בשתן ב כליה. הוא פותח כדי "למתוח" פניצילינים.
- Ritonavir מעכב את האיזואזים של CYP3A ומשולב עם HIV ו- HCV תרופות.
- טיפיראסיל מעכב את ההשפלה של התרופה הציטוסטטית טריפלורידין, הגדלת שלה זמינות ביולוגית.
