זידובודין (AZT)

מוצרים Zidovudine זמינים מסחרית כטבליות מצופות בסרט, כמוסות וסירופ (Retrovir AZT, מוצרים משולבים). הוא אושר בשנת 1987 כתרופה הראשונה לאיידס. מבנה ותכונות זידובודין (C10H13N5O4, Mr = 267.2 גרם/מול) או 3-אזידו-3-דוקסיתימידין (AZT) הוא אנלוגי של תימידין. הוא קיים כחומר גבישי חסר ריח, לבן עד בז ', שהוא מסיס ... זידובודין (AZT)

Ritonavir

מוצרים Ritonavir זמינים מסחרית כהכנה חד-פעמית בצורה של טבליות מצופות סרט (Norvir). הוא אושר במדינות רבות, בארצות הברית ובאיחוד האירופי בשנת 1996, והוא משמש גם כמאיץ פרמקוקינטי בשילוב עם תרופות אנטי ויראליות (למשל, lopinavir). סירופ נורוויר כבר לא משווק במדינות רבות. … Ritonavir

Indinavir

מוצרים Indinavir זמינים מסחרית בצורת כמוסה (Crixivan). הוא אושר במדינות רבות מאז 1996. מבנה ומאפיינים Indinavir (C36H47N5O4, Mr = 613.8 גרם/מול) קיים בתרופות כמו אינדינאוויר סולפט, אבקה גבישית לבנה המסיסה מאוד במים. השפעות לאינדינאביר (ATC J05AE02) יש תכונות אנטי ויראליות. ההשפעות נובעות… Indinavir

Stavudine

מוצרים Stavudine זמינים מסחרית בצורת כמוסה (Zerit). הוא אושר במדינות רבות מאז 1996. מבנה ומאפיינים Stavudine (C10H12N2O4, Mr = 224.2 גרם/מול) הוא אנלוגי תימידין עם קבוצת 3'-הידרוקסי חסרה. זהו תרופת פרוג המופקת תוך -תאית לחילוף החומרים הפעיל סטאבודין טריפוספט. סטבודין קיים כצבע לבן ... Stavudine

מעכבי תעתיק הפוך (HIV)

השפעות מעכבי טרנסקריפטאז הפוך (ATC J05AF) יש תכונות אנטי ויראליות נגד HIV. ההשפעות נובעות מעיכוב של האנזים הנגיפי הפוך טרנסקריפטאז, המתמלל RNA ויראלי ל- DNA וחשוב לשכפול ויראלי. מבנה ומאפיינים בתוך קבוצת התרופות נבדלות שתי סוגים מובחנים. מה שמכונה מעכבי נוקלאוזיד טרנסקריפטאז הפוך, NRTI מקוצר, ... מעכבי תעתיק הפוך (HIV)

Abacavir

מוצרים Abacavir זמינים מסחרית כטבליות מצופות סרט ובתמיסה דרך הפה (Ziagen, מוצרים משולבים). הוא אושר במדינות רבות מאז 1999. גרסאות גנריות מאושרות. מבנה ומאפיינים Abacavir (C14H18N6O, Mr = 286.3 g/mol) קיים בתרופות, בין צורות אחרות, כמו אבקוויר סולפט, אבקה גבישית לבנה שהיא מסיסה ... Abacavir

Efavirenz

מוצרים Efavirenz זמינים מסחרית כטבליות מצופות סרט ובתמיסה דרך הפה (סטוקרין, מוצרים משולבים, גנרים). הוא אושר במדינות רבות מאז 2001. מבנה ומאפיינים Efavirenz (C14H9ClF3NO2, Mr = 315.7 גרם/מול) קיימת כאבקה גבישית לבנה עד ורודה, שהיא כמעט בלתי מסיסה במים. יש לו מבנה שאינו נוקלאוזיד ... Efavirenz

Elvitegravir

מוצרים Elvitegravir זמינים מסחרית כטבליות מצופות סרטים בשילוב קבוע עם תרופות אנטי-טרוטרוליות אחרות וקוביציסטאט (Stribild, יורשו: Genvoya). הוא אושר במדינות רבות מאז 2013. Stribild: elvitegravir, cobicistat, emtricitabine ו- tenofovirdisoproxil. Genvoya: elvitegravir, cobicistat, emtricitabine ו- tenofoviralafenamide. מבנה ומאפיינים Elvitegravir (C23H23ClFNO5, Mr = 447.9 גרם/מול) היא נגזרת של דיהידרוקווינולון. זה … Elvitegravir

Darunavir

מוצרי Darunavir זמינים מסחרית כטבליות מצופות סרט וכמתלה דרך הפה (Prezista). הוא אושר במדינות רבות מאז 2006. בשנת 2016 אושר שילוב במינון קבוע עם קובוביסטאט (טבליות מצופות בסרט Rezolsta). בשנת 2018 נכנסו לשוק גרסאות גנריות של הטאבלטים. מבנה ומאפיינים Darunavir (C27H37N3O7S, Mr = 547.7 גרם/מול) הוא… Darunavir

Enfuvirtide

מוצרים Enfuvirtide זמינים מסחרית כאבקה וממסה להכנת תמיסה להזרקה (Fuzeon). הוא אושר במדינות רבות מאז 2003. מבנה ומאפיינים Enfuvirtide (C 204 H 301 N 51 O 64, M r = 4492 גרם/מול) הוא פפטיד סינתטי לינארי המורכב מ 36 ... Enfuvirtide

Emtricitabine

מוצרים Emtricitabine זמינים מסחרית כהכנה חד -פעמית בצורה של כמוסות ובתמיסה דרך הפה (Emtriva, מוצרים משולבים, גנרים). הוא אושר במדינות רבות מאז 2004. מבנה ומאפיינים Emtricitabine (C8H10FN3O3S, Mr = 247.2 גרם/מול) הוא תיאואנאלוג של ציטידין עם אטום פלואור במיקום 5. הוא קיים כ… Emtricitabine

מעכבי Integrase

השפעות מעכבי אינטגרז יש אנטי ויראלי נגד נגיפי HIV. הם מעכבים את הפעילות הקטליטי של אינטגרז HIV, שהוא אנזים המקודד ל- HIV הנדרש לשכפול ויראלי. עיכוב אינטגרז מונע שילוב של גנום ה- HIV בגנום התא המארח בשלב המוקדם של ההדבקה. אינדיקציות לטיפול בזיהום בנגיף ה- HIV (HIV). … מעכבי Integrase