מוצרים
Darunavir זמין מסחרית כמצופה סרט טבליות וכן כהשעיה בעל פה (Prezista). זה אושר במדינות רבות מאז 2006. בשנת 2016, קבוע-מנה שילוב עם קוביסטיסט אושרה (רזולסטה מצופה בסרט טבליות). בשנת 2018 גנרית גרסאות של טבליות נכנס לשוק.
מבנה ותכונות
דרונאוויר (ג27H37N3O7S, Mr = 547.7 גרם למול) קיים ב תרופות כמו אתנולאט darunavir, לבן אבקה. דרונאוויר בעל מבנה לא פפטי.
אפקטים
ל- Darunavir (ATC J05AE10) יש תכונות אנטי-ויראליות כנגד HIV-1, עם השפעות המבוססות על עיכוב של פרוטאז HIV, אשר ממלא תפקיד מרכזי בהתבגרות ושכפול ויראלי. מחצית החיים עם ritonavir הוא בערך 15 שעות.
אינדיקציות
לטיפול בזיהום ב- HIV-1 (טיפול משולב נגד ריוב).
מִנוּן
על פי ה- SmPC. טבליות נלקחות פעם או פעמיים ביום עם אוכל. Darunavir משולב עם a מאיץ פרמקוקינטי כמו ritonavir or קוביסטיסט. מדובר במעכבי CYP המפחיתים את התמוטטות המטבולית של התרופה.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- אי ספיקת כליות חמורה
- הפרעה בתפקוד כבד קשה
- שילוב עם תרופות מסוימות
פרטים מלאים על אמצעי הזהירות יחסי גומלין ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
Darunavir מטבוליזם בעיקר על ידי CYP3A4. סם-סם יחסי גומלין אפשרי עם מצעי CYP, מעכבים ומפעילים.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול שלשול, בחילה, פריחה, כְּאֵב רֹאשׁ, כאב בטן, ו הקאה.
