ביקטגרביר

מוצרים

Bictegravir אושרה בארצות הברית ובאיחוד האירופי בשנת 2018 ובמדינות רבות בשנת 2019 בשילוב קבוע עם אמטריציטבין ו tenofoviralafenamide בצורה של מצופה סרט טבליות (ביקטרווי).

מבנה ותכונות

Bictegravir (ג₂₁H₁₈F₃N₃O₅M_r = 449.4 גרם למול) קיים כחומר לבן עד צהבהב.

אפקטים

ל- Bictegravir (ATC J05AR20) יש תכונות אנטי-ויראליות. ההשפעות נובעות מעיכוב של אינטגראז HIV. אנזים זה אחראי על החדרת DNA ויראלי לגנום של תאי מארח אנושיים. עיכוב מביא לעיכוב שכפול ויראלי. ל- Bictegravir מחצית חיים ארוכה של כ- 17 שעות. בניגוד לאחרים מעכבי אינטגראז, bictegravir אינו דורש a מאיץ פרמקוקינטי (קוביסטיסט) וניתן לתת אותו פעם ביום.

אינדיקציות

לטיפול בחולים עם זיהום ב- HIV-1.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעם ביום, ללא קשר לארוחות.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• שימוש בו זמנית עם מפעילים חזקים של CYP3A וכן של UGT1A1, כגון ריפמפיצין או wort של סנט ג'ון
• שימוש בו זמנית עם דופטיליד.

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Bictegravir הוא מצע של CYP3A ו- UGT1A1.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול כְּאֵב רֹאשׁ, שלשול, ו בחילה. מידע זה מתייחס לשילוב הקבוע עם שני החומרים הפעילים האחרים.