לינקלוטייד

מוצרים

Linaclotide זמין באופן מסחרי בצורת כמוסה (Constella). זה אושר לראשונה בארצות הברית בשנת 2012 ונרשם מחדש במדינות רבות בשנת 2013.

מבנה ותכונות

לינקלוטיד (ג59H79N15O21S6Mr = 1526.8 גרם למול) הוא פפטיד המורכב מ- 14 חומצות אמינו. יש לו את הרצף הבא. ציסטאינים מקושרים זה לזה על ידי גשרים דו-גופריים: H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH Linaclotide קיים לבן אמורפי אבקה זה מסיס במשורה מַיִם. התפתחות התרכובת מבוססת על גילוי אנטרוטוקסינים חיידקיים שגורמים להם שלשול.

אפקטים

ל- Linaclotide (ATC A06AX04) יש תכונות מעיכול ועיכול מקומיות. ההשפעות נובעות מכריכה לגואנילט ציקלזה-C על תאי אפיתל במעי. Linaclotide פועל באופן מקומי במעי ומגדיל את ריכוז של cGMP (מונופוספט מחזורי של גואנוזין). זה מפעיל את תעלת היונים CFTR, מה שמוביל לעלייה בהפרשת כלוריד, ביקרבונט ו מַיִם לתוך לומן של מערכת עיכול.

אינדיקציות

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. ה קפסולות נלקחים פעם ביום צום לפחות חצי שעה לפני הארוחה הראשונה. ניתן לקבל מינונים שונים לתמונות קליניות שונות.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • ילדים עד 6 שנים
  • חסימה ידועה או חשודה במערכת העיכול.

עיין בתווית התרופות לקבלת אמצעי זהירות מלאים.

אינטראקציות

אין סם יחסי גומלין דווחו עד היום. הסיכון למערכתית יחסי גומלין נחשב נמוך מכיוון שלינאקלוטייד פועל באופן מקומי במעי ובקושי ניתן למדידה בפלסמה לאחר בליעה.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול שלשול, כאב בטן, הפחה, ובטן נפוחה. יש להפסיק את הטיפול אם הוא חמור שלשול מתרחשת.