חומצה במפידו

מוצרים

חומצה במפואדית אושרה באיחוד האירופי, בארצות הברית ובמדינות רבות בשנת 2020 בצורה של ציפוי סרט טבליות (נילמדו). החומר הפעיל משולב גם הוא קבוע עם אזטימיב (נוסטנדי מצופה בסרט טבליות).

מבנה ותכונות

חומצה במפדואית (ג₁₉H₃₆O₅M_r = 344.5 גרם למול) קיים כגבישי לבן אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם. זוהי חומצה דיקרבוקסילית ארוכת שרשרת ונגזרת של חומצות שומן. חומצה במפואדית היא תרופת דם המחייבת הפעלת CoA על ידי האנזים ACSVL1 ל- ETC-1002-CoA.

אפקטים

לחומצה במפדואית (ATC C10AX15) יש תכונות להורדת שומנים בדם. ההשפעות נובעות מעיכוב האנזים ATP citrate lyase (ACL), החשוב לסינתזה של כולסטרול. אנזים זה נמצא במעלה הזרם של רדוקטאז HMG-CoA, יעד התרופות של סטטינים. עיכוב מביא לעיכוב של כולסטרול סִינתֶזָה. חומצה במפדית מפחיתה LDL-C, לא-HDL-C, apo B, וסך הכל כולסטרול. יתר על כן, זה מקטין את סינתזת חומצות השומן ב כבד.

אינדיקציות

לטיפול במבוגרים עם ראשוני היפרכולסטרולמיה (דיסליפידמיה הטרוזיגית ולא משפחתית) או מעורבת. אינדיקציה רשמית במדינות רבות: בנוסף ל דיאטה ובשילוב עם סטטין, במקסימום נסבל מנה, עם או בלי טיפולים אחרים להורדת שומנים בטיפול במבוגרים עם מחלות לב וכלי דם טרשת עורקים קליניים ניכרים או משפחתי הטרוזיגוטיים היפרכולסטרולמיה שדורשים תוספת LDL-הנמכת ג.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעם ביום, ללא תלות בארוחות.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• הֵרָיוֹן
• חֲלָבִיוּת
• שימוש במקביל עם סימבסטטין ביום יום מנה של> 40 מ"ג.

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

לא חומצה במפדית ולא המטבוליטים שלה מתקיימים עם CYP450. התרופה היא מעכבת חלשה של OATP1B1 ו- OATP1B3 ומעכבת OAT2. סם-סם יחסי גומלין תוארו עם סטטינים ועוד.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול היפרוריצמיה (שגדון), כְּאֵב בגפיים, ו אנמיה.